本周国内创新药IND和NDA汇总（附2024 ASCO新药III期临床进展）

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（收集周期：6.3-6.7，国内部分为首次申请临床、首次申请上市的创新药）

国内创新药IND汇总

1、阿斯利康：注射用AZD7798

作用机制：靶向CCR9单抗

适应症：克罗恩病

6月4日，阿斯利康的注射用AZD7798的临床试验申请（IND）获CDE受理。AZD7798是一款靶向趋化因子受体9（CCR9）单抗，拟用于治疗克罗恩病。克罗恩病是一种肠道的持续性慢性炎症疾病，其发病机制至今未明，且病变呈跳跃性分布，病变肠段之间可存在正常肠段，病变肠段与正常肠段的分布尚无明显规律可循。CCR9是淋巴细胞归巢重要的受体之一，研究发现在CD 患者病变部位CCR9的表达明显升高，说明其介导了下游炎症反应的产生。

2、高光制药：TLL-041片

作用机制：TYK2/JAK1抑制剂

适应症：神经系统疾病

6月4日，高光制药的TLL-041片的IND获CDE受理。TLL-041（BHV-8000）是一款TYK2/JAK1双靶点抑制剂；2023年3月，Biohaven以2000万美元首付款，9.5亿美元的里程碑达成合作与许可费用，获得TLL-041在大中华区域以外的独家开发与许可协议。该药物有望被开发用于帕金森病、阿尔茨海默症、多发性硬化症等中枢神经系统炎症性疾病。

3、致根医药：ZG-002片

作用机制：TYK2抑制剂

适应症：自身免疫性疾病

6月5日，致根医药的ZG-002片的IND获CDE受理。ZG-002是一款TYK2抑制剂，TYK2是一种细胞内激酶，属于Janus 激酶（JAK）家族成员，是促炎信号转导的重要介质；通过调节IL-12、IL-23以及I 型IFN-α 和IFN-β 受体下游的信号转导，TYK2在炎症性免疫疾病中起着关键作用。

4、先祥医药：SIM0508片

作用机制：POLQ抑制剂

适应症：肿瘤

6月5日，先祥医药的SIM0508片的IND获CDE受理。SIM0508是一款POLQ抑制剂，POLQ是一类大型的DNA聚合酶，其在肿瘤细胞和部分人体正常组织中高表达，并参与高等真核生物细胞基因稳定性和损伤耐受。有大量研究表明，POLQ在淋巴组织，包括胸腺、骨髓和脾脏B细胞中高表达，睾丸中表达量最高，而肺、肝、心、脑等组织中几乎没有表达。研究发现，当同源重组介导的修复受到损害时（HR缺陷），POLQ高度表达并引导DNA双链断裂修复朝向替代末端连接（alt-EJ），开启微同源介导的末端连接（MMEJ）的DNA修复过程。在HR缺陷的情况下，POLQ的抑制通过毒性RAD51中间体的积累和alt-EJ修复途径的抑制，导致细胞死亡；此外，POLQ还具有逆转录RNA并促进以RNA为模板的DNA修复功能。

5、Pliant：Bexotegrast片

作用机制：αvβ1/αvβ6抑制剂

适应症：肺纤维化

6月6日，Pliant的Bexotegrast片的IND获CDE受理。Bexotegrast是一款口服αvβ1/αvβ6抑制剂，通过抑制TGF-β信号通路来降低多种促纤维化基因的表达，目前正在开发用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）等适应症。2024年5月，公司公布了bexotegrast治疗特发性肺纤维化的2a 期PET 显像试验（NCT05621252）顶线数据，结果显示：160 mg bexotegrast 治疗12周后PET 成像显示肺总胶原蛋白减少，而安慰剂组则增加。与安慰剂相比，接受bexotegrast 治疗的患者在所有时间点的FVC 和咳嗽严重程度均有所改善。160 mg bexotegrast 在12 周治疗中安全耐受性良好，未发生严重不良事件。

国内创新药NDA汇总

1、罗氏：伊那利塞片

作用机制：PI3Kα抑制剂

适应症：乳腺癌

6月3日，罗氏的伊那利塞片的新药上市申请（NDA）获CDE受理。伊那利塞（Inavolisib）作为一种口服疗法，具有高度的体外PI3Kα抑制效力和选择性，能够特异性触发PI3Kα蛋白突变体的分解。通过这种独特的双重作用机制，inavolisib可能为HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供耐受良好、持久的疾病控制和潜在改善的结局。根据2023年12月披露的数据，inavolisib联合CDK4/6抑制剂Ibrance（palbociclib）和氟维司群（fulvestrant）作为局部晚期或转移性乳腺癌患者潜在一线疗法达到无进展生存期的主要终点，证明与palbociclib和氟维司群单药治疗相比，inavolisib联合疗法改善患者的PFS具有统计学显著性和临床意义；总生存期数据尚不成熟，但观察到明显的正趋势，对患者的随访将继续进行；安全性方面，inavolisib联合疗法耐受良好，不良事件与各药物治疗的已知安全性特征一致，未观察到新的安全性信号。

2024 ASCO新药III期临床进展

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