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吃他汀险丧命,他犯了一个错!这些他汀的用药禁忌,早知道早获益

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近日有报道,一位76岁的患者突发肌肉疼痛、行走困难、四肢无力,确诊横肌纹溶解症。检查显示患者血浆中他汀药物浓度急剧升高。而在之前,这位患者已经服用他汀超过5年,从未有过如此严重的不良反应。后来得知该患者有糖尿病、慢性肾病、冠脉疾病病史,所以除了他汀外,还在服用阿司匹林、二甲双胍、比索洛尔等药物,也从未因药物间相互作用而发生不良事件。

直到15天前,患者开始服用卡格列净,刚吃了3天就觉得大腿无力、疼痛,之后病情很快恶化,后来上肢也开始疼痛,走路变得困难,于是来到了医院。最终检查确诊为横肌纹溶解,还有肝细胞损伤、肌酐升高,促甲状腺激素升高,并在血浆中查出他汀浓度显著升高。为此,医生诊断为高浓度他汀所致的横肌纹溶解和肝肾功能异常。



服用他汀5年都没事,为何突发严重不良反应!

横肌纹溶解、肝肾损伤这些都是服用他汀类药物可能导致的副作用,只不过他汀的副作用与剂量呈明显相关性,在常规剂量内一般很少发生,除非是高剂量服用。而这位患者之所以出现如此严重的副作用,主要还是与他汀血药浓度急剧增加有关。按理说患者一直都在吃他汀,吃了5年多都没问题,用药剂量应该不会超标。但是,他汀的用药剂量没问题,不代表血药浓度就不会出问题。



血药浓度指的是药物吸收后在血浆内的总浓度,一般来说药物作用的强度与血药浓度成正比,血药浓度越大,药效就越强。只不过血药浓度会随时间而变化,主要是因为药物会逐渐被代谢,所以药物浓度也会不断下降。如果因为某些因素影响药物的正常代谢,就会导致血药浓度持续升高,当血药浓度大于安全有效范围,其毒副作用也会成倍增加,如此就会带来严重的后果。上述患者的悲剧就是这样发生的,检查显示患者血浆中他汀浓度是预期浓度的15倍以上,如此之高的血药浓度肯定会出问题。

为什么他汀血药浓度会急剧升高呢?原因就在于患者所用的卡格列净上,也就是我们常说的药物间相互作用。药物与药物之间的代谢本身就存在一定的竞争关系,因为它们的代谢途径可能是一致的,另外还有些药物本身会抑制肝药酶的代谢活性,这些原因都会导致同服的另外一种药物的代谢被抑制,进而导致其血药浓度增加。可能卡格列净就是因为抑制了他汀的代谢,所以才会使得他汀的血药浓度急剧增加,诱发了严重的不良反应。



他汀类药物的这些禁忌要早知道!

1. 药物与药物间的配伍禁忌

与他汀类药物间可能存在相互作用的药物有吉非贝齐、维拉帕米、地尔硫卓、氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、环孢素、替格瑞洛、达芦那韦、洛匹那韦、福沙那韦、利托那韦、三环类抗抑郁药、胺碘酮、地高辛等,服用他汀前,一定要向医生说明自己的用药史,以防因为药物间相互作用导致严重的后果。

2. 药物与食物间的配伍禁忌

吃他汀不能吃西柚,不能喝西柚汁,因为其中所含柚苷、呋喃香豆素等成分,会抑制肝药酶P4503A4的活性,干扰他汀代谢,升高血药浓度,其中主要受影响的是阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等,瑞舒伐他汀(瑞旨)、普伐他汀、匹伐他汀等不受影响,另外普通柚子、柑橘、橙子、橙汁、葡萄汁等最好也不吃,还有不要喝酒。



3. 他汀的绝对用药禁忌

孕妇、哺乳期女性禁用;对药物成分过敏者禁用;活动性肝病、严重肾功能不全以及有肌萎缩、肌无力、肌肉酸痛等肌病的患者禁用;转氨酶升高至正常值3倍以上、肌酸激酶升高至正常值10倍以上时,或有肌肉酸痛症状时,应该遵医嘱停用他汀。

总之,无论服用哪种药物,安全问题永远要放在第一位!记住用药一定要遵医嘱,还要把自己的详细情况向医生说清楚,以防因为药物间相互作用导致严重的后果!

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