健康无小事,用药需谨慎。
美猴王有真假,药品也有“真假”——“左旋体右旋体”。它们极其相似,作用却有可能大为不同。
或有人感慨:“左边耳朵中耳炎就用左氧氟沙星,现在的用药都这么精准了吗?”或有人疑问:“我是右边的甲状腺切除了,怎么医生还给我开左甲状腺素片呢,是不是搞错了?”
其实,药物和我们的手一样,也分“左右”,它们互成镜像但不能重叠,这种实物与镜像的对映关系称为“手性药物”。
经过大量的临床观察,药物对映体异构体的药理活性通常具有较大差异。有时两个对映体的药理作用会相加,但更多的情况是一种对映体有药效,另一种则没有药效或药效很低,甚至会产生较大的毒副作用。
其中,最为大家熟知的莫过于“反应停”事件。
上世纪五十年代,随着一款治疗孕吐的药物——沙利度胺风靡全球,人们也逐渐发现当地畸形婴儿的出生率明显上升,许多婴儿四肢短小形如海豹。直到1961年,沙利度胺因为强烈的致畸作用被禁止给孕妇使用。
后来的研究发现,之所以会发生这样的悲剧,是因为沙利度胺具有左旋和右旋两种结构,左旋体的二酰亚胺结构易于代谢水解酶结合,生成的产物可被胎盘吸收,能干扰胎儿发育,具有致畸作用,而右旋体难以与水解酶结合,不会产生致畸代谢产物,不会致畸,是真正的“孕妇的理想选择”。
“反应停”事件给了我们一个沉重的教训。也正是这个教训,使药物的手性得到制药界的高度重视。往后的药物在研制成功后,往往要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中的一种手性分子对人体产生危害,或者通过手性拆分得到高效低毒的药物,更好为治愈疾病服务。
这样,“左氧氟沙星”、“右美沙芬”、“左甲状腺素钠片”等“真美猴王”就来帮我们治病了。
祝您健康用药,用药健康!
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