常山药业：每周一次！长效GLP-1受体激动剂艾本那肽注射液上市申请获CDE受理

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今日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网发布信息显示，常山药业控股子公司常山凯捷健生物申报的艾本那肽注射液（CJC-1134-PC注射液）上市申请获受理，拟用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，在饮食控制和运动基础上：（1）接受二甲双胍单药或二甲双胍联合胰岛素促泌剂治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。（2）未接受过抗糖尿病药物治疗的血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

关于艾本那肽

艾本那肽（Aibennatai）是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），利用药物亲和力偶合物（DACTM）技术，将艾塞那肽进行化学修饰后，与重组人血白蛋白结合形成的一个全新的稳定化合物，每周注射一次。

该药物提交上市申请主要基于III期临床研究的积极数据，主要疗效分析结果显示：试验组和安慰剂组双盲治疗24周后， HbA1c相对于基线均显著降低，试验组（CJC-1134-PC 注射液）相对于安慰剂组的优效性成立。次要疗效分析结果显示，通过 CJC-1134-PC 注射液治疗增加2型糖尿病患者空腹胰岛素水平，提高 HbA1c 达标率，维持 HbA1c 在目标水平。

在安全性上，CJC-1134-PC 注射液具有较好的安全性和耐受性，未发生死亡及胰腺炎事件、未出现新增的非预期安全性风险，与其他GLP-1受体激动剂的安全性特征基本一致。

关于GLP-1RA

GLP-1是肠道L 细胞分泌的一种多肽类激素，属于肠促胰素，进食可以刺激GLP-1RA 的释放。肠促胰岛素家族主要有GLP-1 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。人体分泌的天然的GLP-1 半衰期短，只有2-3 分钟，很容易被体内的二肽基肽酶-4（DDP-4）分解。GLP-1RA 通过激活与其特异性结合的受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素(胰岛β细胞)的合成，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进食量，参与机体血糖稳态调节，达到降低血糖、减轻体重等作用。

GLP-1RA 多个品种陆续上市，技术方面不断迭代升级。第一代GLP-1RA 利拉鲁肽，半衰期为13 小时，需要每天注射，因其对空腹血糖水平胃排空的影响与周制剂GLP-1RA 相似，被当为长效制剂；第二代司美格鲁肽，半衰期165 小时（约7 天），每周注射一次；第三代替尔泊肽，是GLP-1/GIP 双靶点RA，半衰期116小时（约5 天），每周注射一次，减重效果优于前两代药物。

主要GLP-1RA 结构图

据不完全统计，目前全球范围已经批准上市的GLP-1RA 有10 余种，覆盖降糖、减重双适应症。国产上市GLP-1RA 品种较少，主要是短效药和仿制药。国内企业研发GLP-1RA 糖尿病适应症进展最快的是仁会生物于2016 年上市的贝那鲁肽、豪森药业于2019 年上市的孚来美和华东医药于2023 年上市的利拉鲁肽仿制药利鲁平。

目前获批上市的部分GLP-1RA

GLP-1RA 在降糖、减重领域得到广泛的认可，市场渗透率持续提升，全球GLP-1RA 销售额从2018 年的 87.3 亿美元迅速增至2022 年的240.1 亿美元，2019-2022年全球GLP-1RA 市场规模复合增长率高达28.7%。

其中，GLP-1RA 药物在糖尿病市场的占比不断提升。根据弗若斯特沙利文数据，2016-2020 年全球GLP-1RA 市场由52 亿美元增长至131 亿美元，复合增长率为25.9%，中国GLP-1RA 市场从4亿元增长至16 元亿元，复合年增长率高达46.9%，远高于糖尿病用药整体市场增长率。到2030 年，全球GLP-1RA 降糖市场规模有望超400 亿美元，中国市场有望超500 亿元。

关于糖尿病

糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，是全球高发的慢性疾病，根据疾病机理的不同，可以分为1 型糖尿病、2型糖尿病和其他类型糖尿病。其中，2型糖尿病最常见，占比在90%以上。根据弗若斯特沙利文报告，全球糖尿病患者数量由2016年4.4 亿人增长至2020 年4.9 亿人，中国糖尿病患者数量由2016 年1.2 亿人增长至2020 年1.3 亿人。

全球糖尿病药物市场规模庞大。根据弗若斯特沙利文报告，全球糖尿病药物市场规模由2016 年的602 亿美元增长到2020年的697 亿美元，到2025 年，全球抗肿瘤药物市场规模预计达到902 亿美元，2020-2025 年CAGR预计为5.3%。中国糖尿病药物市场规模由2016 年的470 亿元增长到2020 年的632 亿元，到2025 年，中国糖尿病药物市场规模预计达到1161 亿元，2020-2025 年CAGR 预计为12.9%。

目前全球主要的糖尿病治疗药物共有九类：胰岛素类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、磺脲类、噻唑烷二酮类（TZDs）、格列奈类、GLP-1RA 类、DPP-4 抑制剂类和SGLT-2 抑制剂类。胰岛素使用时间最久，但其注射给药频繁并有增重和低血糖风险，近几年市场规模下降。传统口服药中，二甲双胍是糖尿病初期首选产品，一般会与其它糖尿病治疗药物联用；α-糖苷酶抑制剂降低糖化血红蛋白的幅度较小；SGLT2 抑制剂容易导致泌尿系统感染；磺酰脲类、格列奈类、TZDs 都有低血糖和增重风险。

GLP-1RA 在降糖领域具备比较优势：GLP-1RA 降低糖化血红蛋白水平在非胰岛素产品中表现极为亮眼，更长的半衰期使其可以实现一周甚至更长时间给药一次；同时，GLP-1 的降糖作用是血糖依赖型，因此发生低血糖的风险极低。此外，GLP-1RA 还有食欲控制、减肥和心血管获益作用，成为当前降糖药物的新选择。

关于常山药业

常山药业主要从事肝素粗品、肝素原料药和肝素制剂药品研发、生产和销售。

常山凯捷健为常山药业与美国ConjuChem LLC公司设立的合资公司；此前，常山药业全资子公司河北常山久康生物与ConjuChem LLC签署《关于在中国境内合资成立“常山凯捷健生物技术药物研发有限公司”的合作协议》；双方共同成立中外合资公司“常山凯捷健生物”，将ConjuChem LLC拥有的用重组人血白蛋白作为药物载体的药物结合偶合物(DAC) 技术平台，及以该技术开发的在研产品长效治疗糖尿病药物CJC-1134-PC和胰岛素修饰物在研产品的所有权转移到中国及亚太地区。

ConjuChem LLC是一家美国生物科技有限公司，主要研究方向是通过其具有独立知识产权的DACTM及其与白蛋白预偶合（PC-DACTM）的载药技术，针对一些具有较好的生物学效应，但一般情况下在体内却迅速的被降解或清除，导致了在体内的持续时间太短而影响疗效的药物，进行技术改造，延长药物在体内的持续时间，增加药物的临床效果。

参考资料

1、公司官网

2、中肽生化

3、华鑫证券、国联证券

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