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今日，辉瑞宣布，全新一代特异性偏头痛治疗药物乐泰可（瑞美吉泮口崩片）获得中国国家药品监督管理局（“NMPA”）批准，用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗。
乐泰可在美国商品名为Nurtec® ODT，是全球首个且唯一采用专利口崩片技术的降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，也是目前在全球唯一在美国FDA和欧盟EMA均获批的，同时具备急性及预防性治疗偏头痛适应症的药物。
关于瑞美吉泮
瑞美吉泮（rimegepant）是第一个证明在偏头痛急性治疗和预防性治疗上都有效的靶向CGRP药物，由Biohaven公司研发。2021年11月，辉瑞与Biohaven公司达成协议，获得美国境外Rimegepant和Zavegepant商业化权益，总交易金额高达12.4亿美元，其中首付款5亿美元，包括1.5亿美元现金和3.5亿美元以25%的市场溢价购买Biohaven股权，以及里程碑付款7.4亿美元。2022年5月，辉瑞以116 亿美元全资收购Biohaven，以丰富其在神经学疾病领域的管线布局。
2022 年 2 月，Biohaven和辉瑞共同宣布，rimegepant在中国和韩国等亚太地区用于急性偏头痛成人患者的 3 期临床试验取得积极的顶线结果。该研究在单剂量口服rimegepant 2小时后达到了疼痛(p＜0.0001)和偏头痛相关症状(MBS)(包括恶心、畏声或畏光)缓解(p＜0.0001)的共同主要终点。在这项研究中，患者在2小时内能恢复正常生活，部分疗效持续可达48小时；安全性上，rimegepant表现出良好的安全性和耐受性，与之前在美国的临床试验结果一致。
关于靶向CGRP的药物
CGRP是大脑神经系统周围释放的一种蛋白质，广泛分布于外周神经元和中枢神经元中，参与神经系统中疼痛传递的过程。在三叉神经节中，CGRP在C纤维中表达，其受体在Aδ纤维中表达；这些类型的纤维涉及疼痛感知的不同方面。三叉神经节是三叉神经血管反射的中心，该反射被触发以防止血管收缩；偏头痛患者触发该系统会导致疼痛感。因此通过靶向CGRP/CGRPR通路能够用于偏头痛的缓解和预防治疗。
目前，靶向CGRP治疗偏头痛的药物可以分为两大类：一类是单克隆抗体，靶向CGRP或CGRP受体，主要用于预防偏头痛发作，起效相对较慢，肝肾损伤小，作用时间长；另一类是小分子抑制剂，靶向CGRP受体以阻断CGRP结合，起效迅速，能够用于偏头痛的预防和缓解。
相较于治疗急性偏头痛的老药，CGRP 受体拮抗剂具有疗效更好、副作用温和轻微的优势，具体看来：
安全性：副作用相对较小，相比曲坦类药物对心血管疾病患者更安全；对以女性群体为主的患者中，致畸风险较小。
有效性：对许多接受其他药物治疗无应答的人群依然有效。
顺应性：单抗类分子量大，半衰期长。可以每月注射，较低的使用频率，增加了患者的顺应性；小分子则代谢快，可口服，成本相对较低，可用于偏头痛急性发作的治疗。
适应症范围：可用于预防发作，对丛集性头痛，外伤性头痛可能也有效。
2022年，已上市的CGRP/CGRPR抑制剂市场规模已超30亿美元。
Evaluate Pharma 预测CGRP 市场2024 年可达到50 亿美元，市场前景广阔。
关于偏头痛
偏头痛是一种常见的慢性疾病，影响全球约15%的人群，其典型特征是反复发作的头痛致残性发作和伴随的症状，包括恶心、呕吐、对声光敏感等，通常持续4-72小时。多达三分之一的患者可能出现短暂的局灶性神经先兆症状，头痛症状缓解后的数小时到数天内的后期症状仍会影响患者的生理、心理及社交能力。
该疾病通常始于青少年时期，女性多发，被认为是当大脑中的血液流动改变，大脑中的某些神经向整个头部发送异常疼痛信号时发生的。这些信号触发大脑中各种脑化学物质（神经递质）的释放，从而导致炎症，引起偏头痛的许多症状。病因包括遗传因素、环境因素和生活方式因素等。
根据WHO 数据显示，全球每6 人中就有1例偏头痛患者，其中女性患者是男性的三倍。据统计，全球约有13 亿偏头痛患者，欧美多个国家发病率超过15%。
目前，偏头痛的治疗包括发作期缓解急性症状和预防治疗两部分。在发作期常用的治疗手段包括用于轻度发作的止痛药或非甾体抗炎药，以及用于中度或重度发作的曲普坦类或5HT1B/1D受体激动剂。预防治疗包括非药物治疗和β肾上腺素能受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、抗癫痫或抗抑郁药物等。近年来获批的多款CGRP靶向药物在预防和缓解症状方面也展现出积极的疗效。
2020 年，偏头痛的七个主要市场（G7 国家：美国，法国，德国，意大利，西班牙，英国和日本）大约合计为60 亿美元，在患者治疗意识不断提高及创新药物相继面世的推动下，2024 年该领域市场规模可超110亿美元。
2017-2024 全球偏头痛药物市场规模
参考资料
1、公司官网
2、华创证券、国金证券
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