微芯生物PPAR全激动剂「西格列他钠」新适应症申报上市

▎药明康德内容团队报道

今日（6月20日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网最新公示，微芯药业递交了西格列他钠片的新适应症上市申请并获得受理。公开资料显示，西格列他钠是微芯生物研发的一款PPAR全激动剂，此前已在中国获批用于单药改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

图片来源：CDE官网截图

据微芯生物公开资料，西格列他钠属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂，可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。西格列他钠所针对的是胰岛素抵抗这一2型糖尿病发生和发展的核心机制，通过适度激活PPAR三个受体，使得糖、脂、能量和蛋白代谢达到动态平衡。前期临床综合研究结果显示，西格列他钠具有良好的安全性和药代、药效动力学特征，在2型糖尿病患者的血糖和血脂调控上显示了明确的疗效。

2021年10月，西格列他钠在中国获批上市，单药适用于配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。2023年1月，该产品被正式纳入中国国家医保目录。微芯生物曾在新闻稿中表示，在一系列临床研究中，西格列他钠显示出显著且持久的降糖效果，显著的胰岛素增敏和血脂调控等综合作用，同时具有潜在的肝脏保护作用。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，微芯生物还开展了西格列他钠单药及联合用药的注册临床试验。其中，该产品联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病患者的3期临床试验已完成，该试验由北京大学人民医院主任医师纪立农博士担任主要研究者，主要终点指标是治疗24周后患者糖化血红蛋白（HbA1c）较基线变化。此外，微芯生物还在开展西格列他钠治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴甘油三酯升高和胰岛素抵抗患者的2期临床试验。

参考资料：

[1] 中 国国家药监局药品审评中心（CDE）. Retrieved June 20，2023, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/2f78f372d351c6851af7431c7710a731

[2]第十八届湘雅国际糖尿病免疫学论坛成功举办，西格列他钠被推荐为改善胰岛素抵抗的最佳对因治疗药物. Retrieved Apr 25, 2023. from https://mp.weixin.qq.com/s/yQHiCiGs7qft-fjq6dZymg

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