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依折麦布、海博麦布,在什么情况时需要用,用药时注意什么?

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有位朋友跟华子抱怨,说自己使用他汀类药物控制血脂,但低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平并没有达标,是不是应该继续增加他汀的药量?

华子告诉他,他汀类药物有个“加6原则”,意思是说,药物的剂量增加一倍,对LDL-C水平的控制只能增加6%的效果,但不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受度低,所以不建议使用大剂量的他汀。

一、降脂药物的联合用药

如果单用他汀类药物不能使LDL-C水平达标,建议使用其他降脂药物与他汀组成联用方案,强化控制血脂。

常用与他汀联用的药物有胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布等)、PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗等)。其中PCSK9抑制剂需注射给药且价格较贵,所以胆固醇吸收抑制剂(麦布类药物)更为常用。

二、抑制胆固醇吸收的“麦布类药物”

胆固醇吸收抑制剂的代表药物是依折麦布,而海博麦布是我国自主研制的一类新药,两者的作用机制、用药频次、代谢途径基本相同,安全性和有效性也相当,没有统计学差异。

人体肝脏合成的胆固醇会通过胆汁进入肠道,通过小肠吸收入血;从饮食中摄入的胆固醇也会进入肠道,通过小肠吸收入血。所以只要抑制小肠对胆固醇的吸收,就可以降低血液中胆固醇的水平

依折麦布与海博麦布进入小肠后,会抑制小肠绒毛细胞上的甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)的活性,抑制胆固醇的吸收,从而有效降低血脂。

三、什么情况需要使用“麦布类药物”

在单药治疗时,麦布类药物能降低LDL-C水平约20%左右,而他汀类药物能降低LDL-C水平30%~50%。他汀类药物还有逆转动脉粥样硬化斑块,预防斑块破溃的作用,所以治疗高血脂时,单药治疗建议用他汀类药物,而麦布类药物不建议单药治疗

但是在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时,可以联用麦布类药物,在他汀类药物的基础上,使LDL-C水平继续降低。通常选择高强度他汀(阿托伐他汀或瑞舒伐他汀)与麦布类药物联用,能降低LDL-C水平65%左右。

四、用药时需要注意什么

麦布类药物本身的安全性很好,常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻,但通常很轻微,且为一过性,在持续服药之后可以较好耐受。

麦布类药物与他汀类药物联用时,会增加转氨酶(ALT、AST)升高的概率,但这种转氨酶升高没有临床表现,继续治疗或是停药后,都可以降到正常值;麦布类药物与他汀联用之后,对肌酸激酶(CK)水平的影响不大,不会增加肌肉损伤。

目前认为联用麦布类药物后,并不会增加他汀类药物的不良反应。但在用药过程中应注意转氨酶和肌酸激酶的情况,如果转氨酶超过正常上限3倍,或是肌酸激酶超过正常上限10倍时,建议停药。

中度或重度肝功能不全者,不推荐使用麦布类药物;过敏者不能使用;此类药物不建议用于孕妇、哺乳期女性以及儿童。

总结一下,依折麦布、海博麦布是胆固醇吸收抑制剂,因为降脂强度较弱,所以此类药物不建议单独使用。在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时,可以考虑与麦布类药物联合用药。

药物应在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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