12月8日,益普生(Ipsen)宣布,其酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼的一项III期研究(CONTACT-01)未达到显著延长总生存期(OS)的主要终点,但未公布具体数据。该研究共纳入366例患者,旨在评估卡博替尼联合阿替利珠单抗和多西紫杉醇治疗未突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性,这些患者在接受免疫检查点抑制剂和含铂化疗时或之后出现疾病进展。
益普生执行副总裁兼研发主管Howard Mayer医学博士说:“CONTACT-01临床试验的结果表明,治疗既往接受过治疗后失败的NSCLC患者是一项挑战。虽然该研究的结果尚未达到主要终点,但我们仍然对卡博替尼单药以及与其它疗法联用治疗现有难治性肿瘤适应症的临床疗效充满信心。我们要感谢患者、他们的家人和医疗团队参与这项临床试验。”
卡博替尼是Exelixis开发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肝细胞生长因子受体(HGFR)、肥大/干细胞生长因子受体(SCFR)和Axl受体酪氨酸激酶(Axl)。2016年2月,益普生与Exelixis达成协议,获得该产品在除美国、加拿大和日本以外国家的开发和商业化权益。2017年1月,武田以1.45亿美元的总交易金额获得该产品的日本权益。
在益普生和武田之前,Exelixis的合作对象是百时美施贵宝(BMS)和GSK。2002年10月,Exelixis与GSK达成合作以开发针对血管生物学、炎症性疾病和肿瘤学领域的新疗法。2008年7月,Exelixis在完成卡博替尼的概念性验证研究后向表示,GSK可以选择是否行使期权以进一步开发卡博替尼。3个月之后,GSK决定不行使卡博替尼的期权。同年12月,BMS与Exelixis达成协议,获得卡博替尼的全球开发和商业化权益。但两年后,BMS又退回了该产品的所有权益。
2012年11月,卡博替尼首次在美国获批上市,用于治疗进行性、转移性髓样甲状腺癌(MTC)患者。截至今日,卡博替尼在全球范围内已获批了5项适应症:1)单药治疗进行性、转移性MTC患者;2)单药治疗接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者;3)单药一线治疗中高风险的晚期肾细胞癌(RCC)患者;4)联合纳武利尤单抗一线治疗晚期RCC患者;5)单药治疗12岁以上的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)患者,这些患者在接受VEGFR靶向治疗后出现疾病进展且不适合接受放射性碘治疗或对其无反应。
此外,针对MTC适应症的为卡博替尼胶囊,商品名为Cometriq,包括20mg和80mg两种剂量;针对其它适应症的为卡博替尼片剂,商品名为Cabometyx,包括20mg、40mg、60mg三种剂量。
医药魔方读者调研问卷
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