山楂叶提取物 主要成分及作用

植物提取物

山楂叶提取物以蔷薇科植物山里红或山楂的干燥叶为原料提取，主要活性成份为黄酮类,其中牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷含量较高。具有降压、增加冠脉血流量、降低血脂、降低甘油三酯及胆固醇、耐缺氧、抑制或清除氧自由基、抗脂质过氧化、改善肝微循环及抗炎症损伤等作用，在心脑血管系统方面具有较大的临床价值。

来源植物

【基源】为蔷薇科植物山里红CrataeguspinnatifidaBge.var.majorN.E.Br.或山楂CrataeguspinnatifidaBge.的干燥叶。【别名】山里红、酸楂、山里果。【生境分布】生于海拔100～1500米的山坡林边或灌木丛中。分布于东北、华北、江苏等地区。【植物形态】山楂多年生落叶小乔木，高3~6米。树皮灰褐色，多分枝，有刺。叶互生或簇生于短枝上，有长柄，叶片宽卵形或三角状卵形，长5~10厘米，宽4~6厘米，两侧有3~5羽状深裂，先端渐尖，基部广楔形，边缘有尖锐重锯齿，两面脉上有短毛。花10~12朵成伞房花序;萼片5，绿色；花冠白色，花瓣5；心皮5，子房下位。梨果小球形，直径10~15毫米，深红色，有灰白色斑点。花期5—6月，果期9—10月。山里红落叶乔木，高4~8米。树皮暗褐色，多分枝。无刺或有刺，刺长1~2厘米。叶互生，叶柄长4~6厘米，叶片宽卵形或三角状卵圆形，长5~12厘米，宽4~8厘米，先端渐尖，基部楔形，边缘有规则的重锯齿，边缘羽状深裂。伞房状花序，有柔毛，花白色，径15毫米；萼片5；花瓣5。梨果近球形，直径达25毫米，深红色，有黄白色斑点。花期5—6月，果期7—10月。

主要成分

目前，从山楂叶中分离出各种黄酮类化合物，有机酸类化合物、微量化合物、含氮化合物等。山楂叶总黄酮（又称益心酮），是从山楂叶中提取的黄酮类化合物的总称，是山楂叶中主要的活性成分，山楂叶总黄酮提取物含有如槲皮素、芦丁、金丝桃苷、金丝桃素、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷、葡荆牡黄酮、荭草素、异荭草素、山楂纳新及去乙酰山楂纳酰等，山奈酚、7-O-α-L鼠李糖-3-O-β-D-葡萄糖山奈酚、3-O-β-D-葡萄糖槲皮素、3-O-β-D-半乳糖槲皮素、6d-O-乙酰基牡荆素、8-C-β-D-（2d-O-乙酰基）-吡喃葡萄糖芹菜素、pinnatifidaA~F，二聚无色矢车菊素及无色缔纹天竺素和缔纹天竺甙，有乌苏烷型、环阿屯烷型、齐墩果烷型、羊毛脂烷型和羽扇豆烷型五种三萜类化合物和β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、豆甾醇等甾体类化合物，绿原酸、山楂酸、熊果酸、、皂甙、胆碱、挥发油、氨基酸等。含有Ca、Fe、Mg、Cu、Zn、Mn等微量元素，且常与有机酸、氨基酸、肽类等成分络合，产生协同作用而增强其疗效[3]。有机胺类包括：邻甲氧基苯乙胺（O-methoxyphen）、酪胺（tyramine）、异丁胺（isobutylamine）、-苯乙胺（-pheynylethylaming）、乙胺（ethylamine）等。

药理作用

1.降血压作用山楂叶提取物是通过调整心脏的收缩力和心率来实现降血压作用,维持血压稳定的,且能改善心脏自身的冠心血流循环。还可使心收缩力降低,轻度减缓Chemicalbook心率使其间歇期和舒张期都延长,保证心脏有较长的恢复时间,降低心脏的代谢负荷。此外,还有适度的强心作用。

2.抗心绞痛机制研究表明，山楂叶提取物通过提高红细胞、血小板的表面电荷,增加血液有形细胞之间斥力使电泳减少,从而达到活血化瘀,降低血液粘度,减少聚集的作用。由于血小板聚集减少,血栓素2(TXA2)释放将大为减少,环磷酸腺苷(cAMP)破坏减少,大大缓解了冠状动脉的痉挛,通过活血化瘀、通脉消郁的机理起到缓解、控制心绞痛的作用。

3.对心肌缺血的保护作用山楂叶总黄酮能减轻缺血再灌注损伤心肌心电图ST段变化,降低心肌组织氧化产物丙二醛(MDA)的含量,显著提高大鼠心肌缺血再灌注后血清中一氧化氮(NO)含量,而且能清除氧自由基,阻断氧自由基的来源,抑制脂质过氧化,使MDA含量降低,保护心肌细胞和血管内皮细胞免受缺血再灌注损害。

4.对脑缺血的保护作用山楂叶总黄酮可降低细胞膜通透性,具有膜稳定性,可减轻脑缺血所造成的损伤,改善脑功能；降低血黏度、抑制血小板聚集可使血流速度加快,血栓形成减少,对脑组织的损害减轻,山楂叶总黄酮对脑缺血具有保护作用,其机制正是通过降低血黏度,抑制血小板聚集实现的。

5.对肾缺血的保护作用山楂叶总黄酮能显著降低肾缺血/再灌注(I/R)导致的血清BUN和Scr升高,增加尿量,减少TNF-α和IL-1产生,提高肾组织的SOD活性。减少MDA生成、I/R导致的炎性细胞浸润和聚集、肾组织的炎症反应。可通过抗氧化和抗感染作用减轻I/R肾损伤,有效改善肾功能。

6.降血糖、降血脂作用山楂叶总黄酮对四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠有明显的治疗作用,能明显降低糖尿病小鼠血糖水平,改善糖尿病小鼠血清脂质异常,具有降血脂和减少脂质过氧化形成的作用,减少由于糖尿病引起的动物肝脏中脂质的积累。尤其是具有降低果糖胺和山梨醇水平的作用。

7.对高脂血症的作用研究表明,山楂提取物可以降低实验性高脂血症大鼠三酰甘油、升高高密度脂蛋白胆固醇,三酰甘油升高是动脉粥样硬化(As)和冠心病发生的重要因素,高密度脂蛋白(HDL-C)升高被认为是预防冠状动脉硬化的重要因素,说明本品可以用于预防和治疗动脉粥样硬化(As)和冠心病。

8.抗氧化、衰老作用山楂叶提取物可以增加抗氧化物酶活性,对低密度脂蛋白(LDL-C)的氧化修饰具有抑制作用,具有一定的抗氧化作用,能清除羟自由基。

9.抗炎与镇痛作用山楂叶提取物含有丰富的黄酮类化合物,黄酮类化合物的抗炎、镇痛机制与钙离子拮抗有关。山楂叶提取物能明显降低小鼠耳肿胀程度,减少小鼠因冰醋酸刺激而引起的扭体反应次数,表明山楂叶提取物具有明显的抗炎及镇痛作用,且大剂量给药时效果更明显。黄酮类化合物可明显减少扭体次数,对此类扭体反应有抑制作用,具有一定的抗炎、镇痛作用。

10.利尿作用使用山楂叶提取物对家兔进行利尿研究,结果表明,其利尿作用温和、缓慢而持久,家兔在给药后尿钠及尿钾浓度与对照组无明显差异,对血钾水平也无明显影响,提示利尿时对电解质影响较小。山楂叶提取物有强心作用,其机理主要是增加心肌血流,改善心肌代谢,有利于丙酮酸和乳酸的代谢,抗缺氧,其利尿作用可能与其强心作用有关。