15分钟快速降低餐后血糖水平——赖脯胰岛素(Humalog)

对于通过服用足量的口服降糖药仍不能有效控制血糖水平的糖尿病患者来讲，尽早开始胰岛素治疗通常是控制血糖的正确途径。赖脯胰岛素是由美国礼来公司研发，于1996年在瑞士上市;同年4月获美国FDA批准用于治疗糖尿病，商品名为Humalog®。赖脯胰岛素与人胰岛素具有等电位性，但起效快(约15分钟起作用)，作用时间短(2至5小时)[1]，可在短时间内迅速降低患者餐后血糖水平。今天，笔者就带大家来详细了解一下这款降糖药品。

一、赖脯胰岛素的作用机制

赖脯胰岛素的主要活性是调节葡萄糖代谢。

此外，胰岛素对多种不同组织具有多种合成代谢和抗分解代谢作用。在肌肉组织内，这包括增加糖原、脂肪酸、甘油和蛋白质合成以及氨基酸摄取，同时减少糖原分解、糖异生、酮生成、脂肪分解、蛋白质分解代谢和氨基酸输出。

赖脯胰岛素起效迅速(约15分钟)，因此与可溶性胰岛素(30至45分钟)相比，它可以在更接近进餐时(进餐后0至15分钟内)给药。与可溶性胰岛素相比，赖脯胰岛素起效迅速，活性持续时间较短(2至5小时)。

1型和2型糖尿病患者的临床试验表明，与可溶性人胰岛素相比，赖脯胰岛素可降低餐后高血糖。

二、起效快，作用时间短，赖脯胰岛素降糖效果显著

赖脯胰岛素的快速降糖活性在临床上得到了验证。

一项赖脯胰岛素对1184例1型糖尿病患者的强化降糖治疗意大利多中心临床试验证明，赖脯胰岛素比普通人胰岛素吸收更快，作用时间更短。试验中，1184名意大利1型糖尿病患者被随机分为两组，接受赖脯胰岛素(n=586)或普通人胰岛素(n=598)餐前推注3个月。

结果显示，赖脯胰岛素组患者对给药时间的依从性显著高于普通人胰岛素组。同时，赖脯胰岛素注射组患者在三餐后的餐后血糖水平均较基线期显著下降。在安全性方面，与常规人胰岛素相比，赖脯胰岛素组患者严重低血糖的发生率显著降低。

三、2020年9月，超速赖脯胰岛素注射液申报临床获得受理

2020年9月，通话东宝公司研发的超速赖脯胰岛素注射液申报临床获得国家药品监督管理局药品审评中心受理。在此之前，国内已经有两款国产重组赖脯胰岛素注射液申报上市。

据了解，超速赖脯胰岛素注射液是第三代餐时胰岛素类似物制剂，是在赖脯胰岛素注射液的基础上通过新的制剂技术进项改良获得，其显著优点是能够更快、更好地促进药物吸收，从而使胰岛素快速起效，降糖速度也更快。

四、2022年，国产万邦医药赖脯胰岛素获批上市

1月26日，国家药品监督管理局官网显示，万邦医药的赖脯胰岛素注射液获批上市，成为国产第2家。此前，国内仅礼来(国外)和甘李(国外)的赖脯胰岛素获批上市。

五、结语

迄今为止，赖脯胰岛素已经在全球大部分国家获批并广泛使用，受到广大糖尿病患者的一致好评。我国胰岛素市场仍然具有很大发展潜力，尤其是胰岛素类似药。未来，期待能有更多胰岛素类似药被研发出来，造福更多糖尿病患者。

参考资料：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/44863566-b55c-422d-adbd-5454a70b68a9/spl-doc?hl=Humalog