改善认知功能，卡巴拉汀透皮贴剂成为阿尔兹海默病患者新选择

近年来，我国人口老龄化十分严重，阿尔兹海默症患病率也逐年上升。据统计，我国老年人群阿尔兹海默症患病人口已经超过600万，成为全球第一。卡巴拉汀透皮贴剂（Rivastigmine）也称为利斯的明，是目前唯一获准用于治疗所有阿尔茨海默氏症或帕金森病患者引起的轻度至中度痴呆的经皮治疗药，可以有效改善阿尔兹海默症相关的认知缺陷等症状。卡巴拉汀透皮贴剂是一款不可多得的良药，今天笔者就带大家来详细了解一下这款药品。

一、关于阿尔兹海默症及治疗现状

阿尔茨海默病是一种不可逆的神经退行性疾病，该病可导致记忆、认知、个性和其它功能损毁。尽早发现并进行干预对于改善症状、延缓疾病进展具有重要的临床意义。

但在实际的临床治疗过程中却存在很多困难，现有治疗药物有限，新药研发缓慢，患者的依从性也很差，这也是阿尔兹海默症被誉为最难突破的治疗领域之一的原因。

目前，全球已经有超过5000万的阿尔兹海默病患者，该病已然成为全球范围内的一大公共健康挑战。

二、卡巴拉汀透皮贴剂作用机制及疗效

卡巴拉汀透皮贴剂是氨基甲酸酯类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂，被认为通过减缓功能完整的胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解来促进胆碱能神经传递。因此，卡巴拉汀可能对与阿尔茨海默病相关的痴呆中胆碱能介导的认知缺陷具有改善作用。

安全与疗效：

国外临床试验研究显示，每天一次使用Exelon® Patch（卡巴拉汀透皮贴剂），可改善阿尔茨海默症患者的记忆力和维持日常活动能力，低剂量贴剂给药组与口服给药组的治疗效果相当，但口服给药组病人的恶心、呕吐发生率是贴剂给药组的3倍。高剂量贴剂给药组的认知评分略高于口服给药组，不良反应发生率相似。

三、2019年，迦瑞生物与大化制药共同开发卡巴拉汀透皮贴剂在澳门获批上市

2019年8月，上海迦瑞生物医药有限公司宣布与大化制药合作研发的Rivamensa (Rivastigmine) 透皮贴片近日在澳门获得注册上市许可。该卡巴拉汀透皮贴片是卡巴拉汀药物的一种创新透皮剂型。

有超过70%的看护人员认为，贴剂形式优于胶囊，患者的服药依从性也比较好，对日常生活的干扰也小。

四、绿叶制药创新药利斯的明多日透皮贴剂获欧盟多国上市许可资格

2021年5月，绿叶制药集团宣布，其自主研发的创新制剂——利斯的明多日透皮贴剂的上市申请已成功通过欧盟非集中审评程序。自2021年5月21日审评结束之日起，该产品已具备在欧盟多个参审成员国的上市许可资格。

五、阿尔兹海默病药物研发历程

阿尔兹海默病药物的研发十分不容易，因此，截止至目前，现有的治疗该病的药也比较少。很多药物仍处在在研状态。

2018年7月，世界知名仿制药巨头迈兰公司宣布在美国推出诺华旗下艾斯能贴片(Exelon ＆Patch)的仿制药物。以改善阿尔兹海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。

2019年5月，罗氏发布的阿尔兹海默病药gantenerumab SCarletRoAD和Marguerite RoAD开放标签扩展研究的数据和安全性研究结果显示，伴或不伴ARIA-E的阿尔茨海默病患者脑内淀粉样蛋白持续大量减少。

2019年10月，百健和日本卫材共同宣布，百健计划将在2020年初向FDA提交阿尔茨海默病药物aducanumab的生物制品许可上市申请，并将继续与欧洲、日本等地区的监管机构进行协商。同年11月，国家药品监督管理局有条件批准了上海绿谷制药有限公司治疗阿尔茨海默病新药——九期一®(甘露特钠)的上市申请，用于轻度至中度阿尔茨海默病，改善患者认知功能。

以上几款药品在阿尔兹海默病药的研发历程中具有非凡的意义，值得深思。

六、结语

目前，卡巴拉汀透皮贴剂还未在国内上市，国内现有的是拉巴拉汀的口服常试剂型。阿尔兹海默病用药研发市场仍有很大的空缺，笔者也期待未来能有更多好药被研发出来，可以填补这一大空缺，造福广大阿尔兹海默病患者。