奈必洛尔：降压降心率、副作用小，备受好评

高血压、心律不齐是中老年群体中常见的疾病，是危害国民健康的主要疾病之一。奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂，具有血管舒张作用，能在降压的同时保护心血管，是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。

以往，治疗高血压的特效药尤其是洛尔类药物有着不小的副作用——男性勃起障碍。而奈必洛尔却能够避免带来这一副作用，既能降血压、心率又能防止性功能减退，是一款不可多得的降压药物。奈必洛尔到底有何独特之处，下文为你详细讲解。

一、奈必洛尔的作用机制及降压效果

奈必洛尔是由美国Johnson&Johnson公司研制生产的一种新型β受体阻滞剂，对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍，远远高于目前已知的其他β1受体阻滞剂。奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能起有利的作用，从而降低心脏博出力，起到降压的作用，能被高血压和心力衰竭患者良好耐受。

奈必洛尔降压效果突出，堪比硝苯地平

在一项为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究，共有509例高血压病人参与，研究结果显示，0.5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2.5毫克以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5毫克的降压疗效明显优于2.5毫克或安慰剂。1天1次10毫克的降压疗效并不优于5毫克。

在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究中，结果显示，本品1天5毫克或10毫克降压疗效相当于阿替洛尔50毫克，美托洛尔100毫克，硝苯地平缓释制剂20毫克，1天两次或赖诺普利1天10毫克;明显优于依那普利1天10毫克，氢氯噻嗪1天25毫克及安慰剂的疗效。

二、有效降压，副作用小，不影响男性性功能，奈必洛尔首屈一指

根据很多男性患者反应，不少治疗高血压、心率快的药物对性能力有很大的影响，最典型的就是洛尔类药物。也正因为如此，很多中老年甚至是青年高血压患者不敢用洛尔类药物。奈必洛尔的出现解决了其他洛尔类药物引起的这一副作用，奈必洛尔在兼具其他洛尔应有的疗效的同时，又具有外周小血管扩张作用，它不会增加男性勃起障碍(ED)的风险。

此外，它还是左旋和右旋异构体的混合物。右旋异构体具有强大的1受体阻滞作用，左旋异构体有内皮细胞依赖性血管扩张作用。奈必洛尔具有高度选择性，对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍，而比索洛尔才能达到26倍，阿替洛尔则为15倍，普萘洛尔为119倍。由此可见，高度的拮抗1受体可以使血管舒张力更强，对2受体影响微乎其微，也就是说，奈必洛尔不会引起其他洛尔类普遍存在的副作用，并且有更好的耐受性。

三、2015年，国内首仿药盐酸奈必洛尔的审评进度领先，进入现场检查阶段

2015 年 1 月 7 日，重庆福安药业和重庆市庆余堂制药申报的 3.1 类新药盐酸奈必洛尔(分别为原料药和片剂)将进入现场检查，CFDA 于 2015 年 1 月 7 日发出了生产现场检查的通知。

四、奈必洛尔获批历史回顾

1997年，奈必洛尔首先在德国获批上市;第二年在英国上市。

2007年FDA批准奈必洛尔应用于轻中度高血压的治疗。

2016年，FDA正式批准奈必洛尔(5mg/80mg规格)片剂上市，用于治疗高血压。据悉，奈必洛尔是目前为止在美国上市的唯一一种由β受体拮抗剂和血管紧张素II受体拮抗剂组成的固定剂量抗高血压组合药物。

五、结语

与其他洛尔类降压药不同，奈必洛尔能够很好的避免性功能障碍这一副作用，是一款既能降压、降心率副作用又小的两全其美的降压药。笔者也期待奈必洛尔能早日在国内上市，造福更多中国高血压患者。