▎药明康德内容团队编辑
2021年9月28日，Artios Pharma公司宣布，其高选择性DNA聚合酶θ（Polθ）抑制剂ART4215，已完成1/2a期临床试验的首例患者给药。新闻稿指出，这是首个进入临床开发阶段的口服特异性小分子Polθ抑制剂。
本项开放标签、多中心的临床试验将评估口服ART4215作为单药，或与其他抗癌药物联用，在晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和临床活性，计划入组206例患者，并预计于2022年获得中期安全性和耐受性数据。
Artios正在积极开发一个极具前景的潜在”best-in-class“和“first-in-class“DNA损伤反应（DDR）疗法产品线，能够在DNA损伤反应被削弱的肿瘤中，抑制新型DNA修复靶点，比如Polθ。这些新疗法将在不伤害正常细胞的情况下，利用DNA修复过程中的某些遗传缺陷，选择性破坏癌细胞。
图片来源：123RF
作为一种DNA聚合酶，Polθ参与修复DNA双链断裂。它在许多肿瘤中过表达，并在健康组织中低水平表达。研究表明，ART4215作为单药，在PARP抑制剂治疗后进展的患者中具有抗癌活性，它还可以与PARP抑制剂联用治疗未接受过PARP抑制剂治疗的患者，或与其它DNA损伤疗法（如电离辐射和细胞毒性化疗）联用。
临床试验的主要研究员Erika P. Hamilton博士说：“ART4215的临床前数据令人鼓舞，它具有克服PARP抑制剂和其它DNA损伤疗法耐药性的潜力。我们期待为需要更多有效治疗选择的患者推动这一类新抑制剂的进展。”
参考资料：
[1] Artios Doses First Patient in Phase 1/2a Study of Polθ Inhibitor ART4215. Retrieved September 28, 2021, from https://www.artiospharma.com/2021/09/28/artios-doses-first-patient-in-phase-1-2a-study-of-pol%ce%b8-inhibitor-art4215/
免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
