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胃黏膜保护剂

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胃黏膜保护药是指防止胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合的药物。胃黏膜保护药品种繁多,有的还同时兼具抗酸作用或杀灭幽门螺杆菌的作用。

1.药理作用与作用机制

(1)枸橼酸铋钾(三钾二枸橼酸铋):在胃的酸性环境中形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上,阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭。还可降低胃蛋白酶活性,增加黏蛋白分泌,促进黏膜释放前列腺素,从而保护胃黏膜。对幽门螺杆菌具有杀灭作用。仅有少量铋(少于1%)在肠道吸收。

(2)胶体果胶铋:与枸檬酸铋钾相比,胶体果胶铋的特性更好。在酸性环境中能形成高黏度溶胶,该溶胶与溃疡面及炎症表面有较强的亲和力,可在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜,增强胃黏膜的屏障功能。

(3)硫糖铝:在酸性环境下,解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,能与渍疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜,促进溃疡的愈合;硫糖铝还具有吸附胃蛋白酶,中和胃酸、胆汁酸的作用,并能促进内源性前列腺素E的合成以及吸附表皮生长因子,使之在溃疡或炎症处浓集,有利于黏膜再生。

(4)吉法酯(金合欢乙酸香叶醇酯):能够保护胃粘膜,促进溃疡修复愈合,增加胃黏膜前列腺素,防止黏膜电位差低下,促进可溶性黏液分泌,增加可视黏液层厚度,增强胃黏膜屏障,扩张胃黏膜微循环,改善血流分布。

2.不良反应与禁忌症

不良反应禁忌症

(1)服用铋剂可见恶心、呕吐、便秘及腹泻。偶见轻度过敏反应。服药期间,口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。

(2)硫糖铝可能致腹泻等胃肠道反应

(3)胃黏膜保护剂均可引起便秘严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂

吉法酯有前列腺素类药物禁忌者和青光眼患者慎用

3.药物相互作用

(1)H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等抑酸剂使胃酸分泌减少,可干扰硫糖铝及铋剂的吸收,故不宜合用。

(2)硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生保护胃、十二指肠黏膜作用,故不宜与碱性药物合用。

(3)为防止铋中毒,两种铋剂不宜联用。

(4)替普瑞酮对盐酸、阿司匹林、酒精灯引起的消化性溃疡具有细胞保护作用,与H2受体阻断剂合用促进溃疡愈合。

4.适应症

(1)枸橼酸铋钾:胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、幽门螺杆菌根除治疗。

(2)硫糖铝:胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸。

(3)吉法酯:胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、胃酸过多、胃灼热、腹胀、消化不良、空肠溃疡及痉挛。

5.临床应用注意

选择适宜的服用时间注意铋剂的应用安全性

(1)果胶铋应在餐前0.5~1h服用或睡前服用,以达最佳疗效,服用后粪便色泽可能变黑,此为正常现象,不宜与牛奶同服

(2)胃黏膜保护剂需在酸性条件,故与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。另宜避免与抑酸剂、酸性药或含鞣酸的药物同服

(3)硫糖铝须餐前1h及睡前服用,不宜与牛奶、抗酸剂同服,连续用药不宜超过8周铋剂剂量过大时(血铋浓度大于0.1μg/ml),有发生神经毒性的危险,可能导致铋性脑病现象。故为了防止铋中毒,含铋剂不宜联用。硫糖铝及铋剂连续用药不宜超过2月

【考题分析】

(A型题)

1.服用后可能导致口中有氨味,舌苔和大便呈灰黑色的药物( )

A.奥美拉唑 B.硫糖铝

C.枸橼酸铋钾 D.西咪替丁

E.泮托拉唑

【答案】A。解析:本题主要考查枸橼酸铋钾的不良反应。服用铋剂期间,口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。

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