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5分钱一片的格列美脲缘何被称为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂?

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门诊,有糖友问起格列美脲的作用,我简单介绍了一下,并说,这是第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂,降糖效果好,服用方便,低血糖发生率低。

他表示质疑,1盒1.61元,30片,才5分钱1片,第二代药物都比它贵呢!

确实是进口的比国产的便宜(例如阿卡波糖),第三代比第二代便宜(例如格列美脲),但是这是时代发展的产物,是政府议价的结果。

简单看看磺酰脲类降糖药物的发展史

20世纪50年代,第一代磺酰脲类胰岛素促泌剂甲苯磺丁脲(D860)问世,开启了非胰岛素治疗糖尿病的新时代。

此后的氯磺苯脲、妥拉磺脲、醋酸己脲等第一代磺酰脲类药物,由于副作用较为明显,用药安全性差,随着第二代磺脲类药物的出现,很快被淘汰。

第二代磺酰脲类降糖药物降糖作用强、不良反应少、失效率低,药物品种也比较多如格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等等,随着研究的不断深入,各种剂型如普通片、肠溶片、缓释片、控释片、崩解片等等也被开发出来,成为目前临床上应用最为广泛的一类口服降糖药物。

而格列美脲作为第三代磺酰脲类降糖药物,用药安全性、作用方式均发生了巨大改进。

格列美脲的降糖作用方式

1.更快结合和快速解离

与第一、第二代磺脲类药物结合受体140kDa蛋白的模式不同,以格列美脲为代表的磺脲类药物通过受体65kDa蛋白发挥作用,后者分子量较小,有利于受体配体的迅速结合与解离与经典二代磺脲类相比,格列美脲结合的速度快2.5-3倍,而解离速度快8-9倍。与受体结合迅速,使之能更快更有效地刺激胰岛素分泌,从而快速降低血糖。而解离速度快,使低血糖发生机会减少,发生的严重程度降低。临床研究发现,格列美脲的低血糖发生率低于经典二代磺脲类药物。

2.心肌的保护作用

格列美脲对胰岛B细胞的选择性明显优于格列苯脲等经典二代磺脲类药物,对平滑肌细胞及心肌细胞受体结合少,因而,对心肌的生理性适应反应几乎无干预作用,规避了部分第一、第二代磺脲类药物所致的妨碍心肌“缺血预适应”所导致的心功能的恢复受损、心肌梗死面积增加等不良反应。

3.抗氧化作用

新型的磺脲类降糖药还具有抗氧化作用,与体内含硒的谷胱甘肽酶共同参与氧化还原反应,清除自由基,保护细胞膜的稳定性,进而改善胰岛B细胞功能,延缓糖尿病发病进展。

4.胰外降糖作用

众多研究表明,新型磺脲类具有双重降糖机制,除刺激B细胞分泌胰岛素外,格列美脲是胰外作用最强的磺脲类药物,其激活糖原合成酶活性是格列苯脲的2.5倍,增加脂肪合成作用是格列苯脲的4倍。因此格列美脲不仅能够刺激产生胰岛素,还有显著的胰岛素增敏效应,发挥胰外降糖作用。

综上所述:

格列美脲作为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂,具有降糖作用快,低血糖发生率低,保护心肌细胞,抗氧化及胰外降糖作用。由于政府参与议价,价格明显较低,且每天服用1次,患者不容易漏服,依从性更好。

我是爱生活、爱美食的孙医生,持续为大家提供优质健康知识。糖尿病、肥胖症等代谢性疾病越来越多,还可能影响家庭和下一代的幸福。好好控制血糖、体重才是治疗的根本。

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