既降低血压、有减慢心率的降压药,当首推“洛尔”类的β-受体阻滞剂。少数钙拮抗剂也有类似的作用。
“洛尔”类降压药,学名叫做“β-受体阻滞剂”(全称 β-肾上腺素能受体阻滞剂,简称β阻滞剂)。因为英文名最后都是“lol”,译成“洛尔”。
要说“β-受体阻滞剂”,大家可能会觉得陌生,可是要说心得安(普萘洛尔)、氨酰心安(阿替洛尔)、倍他乐克(美托洛尔)、康忻或博苏(比索洛尔)、阿尔马尔(阿罗洛尔)、以及卡维地洛(达利全,金络)等,还有孕妇降压常用的拉贝洛尔(柳氨苄心定),很多人就会感到熟悉,这些都是治疗高血压、冠心病常用的药物。
注意,还有个索他洛尔,虽然也称“洛尔”,也有部分β阻滞作用,但大类不归于“洛尔”类,是用作抗心律失常的,可不要搞混了哦!
“洛尔”类药的作用,从学名“β-受体阻滞剂”就能看出,是阻滞β-受体的。
我们人体内有个交感神经系统,这个系统兴奋对心血管的作用就是使心跳增快、心肌收缩力增强、血压升高,等等;交感神经兴奋起来还会指挥下面的肾素-血管紧张素-醛固酮系统兴奋,一起来升高血压。交感神经怎样指挥下级?通过神经内分泌激素作用于组织器官上的受体——β受体、α受体。如果阻断了这些受体,就阻断了交感神经和神经内分泌激素的发号施令。β-受体阻滞剂就是负责阻滞β受体的。
β-受体阻滞剂发展到今天已经是三代了。
最早的β-受体阻滞剂是普萘洛尔(心得安)一类的,这类药对β受体没有选择性,一律阻断,就会同时阻断β1和β2受体(这是两种类型的β受体,分布和作用不一样),因为气管上主要是β2受体(管气管扩张的),所以心得安会引起严重的哮喘发作,现在这类药已不常用。
第二代β-受体阻滞剂目前最常用,就是美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康忻、博苏)、阿替洛尔(氨酰心安)等。这类药对β1受体(主要分布在心脏、冠状动脉、肾脏、脑)有高度选择性,专门阻滞β1受体,对β2受体影响很小。所以,这类β-受体阻滞剂可以用于合并慢性喘息性支气管炎的心血管病患者,但哮喘是禁忌哦!
第三代β-受体阻滞剂是对β受体和α受体都有阻滞作用的α、β受体阻滞剂,如阿罗洛尔(阿尔马尔)、拉贝洛尔、卡维地洛等。这类药以β受体阻滞为主,α受体阻滞为辅,防止阻滞了血管上的β受体之后,α受体一家独大。因为α受体也受交感神经影响,会引起血管收缩的。α受体一家独大,会使有些血管收缩增强(甚至痉挛),这样,会造成供血部位缺血(比如心脏的冠状动脉、外周动脉)。这类β-受体阻滞剂把β和α受体同时阻断,减少了单一阻断β-受体的缺点。(其实,血管收缩舒张是个挺复杂的事,简单这样说说吧)
研究发现,和其他四类降压药相比,β-受体阻滞剂24小时降压幅度和降低主要心血管事件风险都是相当的。
β-受体阻滞剂的发明可是不简单。早先一说β-受体阻滞剂,最主要的作用就是负性频率、负性传导、负性肌力,是用来减慢心率、抑制心肌收缩力,治疗心律失常、冠心病的。因为抑制心肌收缩力,所以心力衰竭(心衰)患者是禁忌的。可后来经过临床实践和研究发现,β-受体阻滞剂抑制心肌收缩力的同时可以调节β-受体,最终改善心衰,因此成为了治疗心衰的良药。β-受体阻滞剂的发明者还获得了1988年的诺贝尔生理奖呢!
很多研究发现,合并肥胖、代谢综合征、糖尿病、心肌梗死、心功能减低或紧张焦虑的高血压患者往往心率增快,而高血压患者心率增快是会增加死亡率的。β-受体阻滞剂在降低血压的同时减慢心率,对心血管系统是有益的。
综上,β-受体阻滞剂特别适合以下高血压人群:
1.高血压伴交感活性增高及心率偏快(静息心率≥ 75 次/ 分)的中青年患者 。
2.高血压伴冠心病、心绞痛或心力衰竭的患者 。
3.高血压合并心房颤动(心室率快者)或其他快速性心律失常的患者。
4.妊娠高血压(拉贝洛尔)。
5.还有主动脉夹层动脉瘤等 。
(部分图片来源于网络)
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