依非韦伦是1998年9月获批上市的一种抑制艾滋病毒复制的的非核苷类逆转酶抑制剂,可以通过与HIV的逆转录酶的结合改变其空间结构,从而有效阻碍艾滋病毒复制。加之半衰期长、耐受性良好、对人体各个生理屏障穿透性好等特点,被世界卫生组织推荐为艾滋一线抗病毒治疗药物,在我国约有60%左右的在治艾滋患者正在使用。
一、依非韦伦的用法用量
适用人群:
依非韦伦与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。降低剂量或分次服用并无益处,建议按下表剂量每天服用1次即可:
不适用人群:
1、备孕者:服用依非韦伦的妇女应避免怀孕,如欲备孕,须先停用依非韦伦12周以上。
2、孕妇:在妊娠的前三个月服用依非韦伦,可能对胎儿有害。除非它带给母亲的可能益处超过带给胎儿的可能危险,并且没有其他合适的治疗方法,否则不建议使用。
3、3岁以下及无法吞咽片剂的儿童。
二、依非韦伦的药物相互作用
三、服用依非韦伦的注意事项:
1、空腹服用:依非韦伦与食物同时服用会增加不良反应的发生。若服药后出现头晕、皮疹等症状持续不能得到缓解,可尝试通过低脂饮食、晚餐少吃进行改善。
2、睡前服用:为减轻依非韦伦对神经系统的不良反应,建议在服药的第2-4周以及持续出现这些症状的患者睡前服药。
3、禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。
4、必须与其他抗病毒药物联合使用,不应单独使用或以单药加入无效的治疗方案。
5、避免过量使用依非韦伦或与包含依非韦伦成分的其他药物(如ATRIPIA)联合使用,以免增加神经系统的不良反应,除非需要剂量调整(比如与利福平合用)。目前尚无过量服用依非韦伦的特异解毒剂,可用活性炭以帮助去除未吸收的药物。
6、如怀疑某种抗病毒治疗药物不耐受,应慎重考虑停用所有药物,并在不耐受症状消除后再重新开始抗病毒治疗。间歇性单药治疗和序贯重新用药可能增加耐药性产生的几率。
7、若之前服用奈韦拉平进行抗病毒治疗时,出现了严重的肝毒性或皮疹,在停用奈韦拉平后不能换用依非韦仑。
再次强调:进行抗病毒治疗,必须保持良好依从性,如需换药或停药,必须在临床医生的指导下进行。
四、依非韦伦的毒副作用及处理方法
在中国患者的艾滋病治疗中,依非韦伦与治疗有关的中重度最常见不良事件是皮疹(11.6%)、头晕(8.5%)、恶心(8.0%)、头痛(5.7%)和乏力(5.5%),且片剂的发生率高于硬胶囊剂。
毒副作用:
1、皮疹:轻至中度红色斑丘疹,伴或不伴瘙痒,位于躯干、面部和四肢。
2、中枢神经系统症状:头晕、多梦、精力不集中、失眠等。
3、精神症状:接受依非韦伦治疗的患者有几下几率发生特殊的严重精神事件,如严重抑郁、自杀倾向、偏执和躁狂等。既往有精神疾患的患者产生上述精神症状的危险性似乎更高。
处理方法:
1、皮疹:对症处理(如服用脱敏药物),大多数可以继续用药。
2、中枢神经系统症状:大部分人2周左右好转,睡前服药会减轻这些副作用。尽量别在次日做驾驶、高空作业等工作,以免出现危险。
3、精神症状:一旦出现上述症状,应立即与医生联系,如与依非韦伦有关,可根据进一步的评估结果判断继续服药还是更换治疗方案。
五、服用依非韦伦应注意的相关疾病
1、中度或重度肝功能损伤:不推荐使用依非韦伦,因无足够的数据决定是否有必要进行剂量调整。
2、肝毒性:对于已知或怀疑有乙型或丙型肝炎病史的患者、以及使用其他具有肝脏毒性的药物治疗的患者,建议监测肝脏酶学指标。
3、肾功能不全:尚未进行依非韦伦的药代动力学研究,建议对这些患者进行密切地安全性监控。
4、血脂升高:开始服用本品前及治疗期间应进行总胆固醇和甘油三酯检查,预防血总胆固醇和甘油三酯水平升高。
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