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在他汀称霸调脂界的今天,别把作为“前浪”的它“扑死在沙滩上”

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如今,他汀是治疗血脂异常的主要药物,但治疗血脂异常已有半个世纪之久的烟酸及其衍生物仍然没有被淘汰,也不该被人们忽略。

在西药大家庭里,烟酸(又称维生素B3)堪称是一位“老爷爷”,它出生于距今100多年前的1867年,是当时德国一位化学家从烟草尼古丁中提取出的一种化合物,故命名为烟酸。但是此后70年间,人们却因为不了解其有何用途而将其束之高阁。

直到1937年,有人发现从肝脏分离出的烟酸可以治疗狗的癞皮病,不久又证明,烟酸还能够治疗人的癞皮病,其原因就是由于癞皮病患者中缺乏烟酸等营养素。由此烟酸成为治疗癞皮病的特效药。

随着医学的发展,医学家发现了烟酸的另一些重要用途,如参与人体三大营养物质——碳水化合物、脂肪以及蛋白质代谢过程,具有促扩张血管、调节血脂、促进胰岛素分泌、合成氨基酸等作用,于是将它用于治疗更多的疾病,如头痛、偏头痛、内耳性眩晕、高血压、血脂异常、糖尿病、营养不良、皮肤病等。其中在调节血脂方面效果显著,用得最多。

烟酸,世纪功臣

早在上个世纪50年代(1955年),医学家已发现,烟酸可以在人体转化为烟酰胺,烟酰胺是辅酶I和辅酶Ⅱ的组成部分,能够调节血脂的代谢。从那时起,医学家将烟酸以及其衍生物用以治疗血脂异常,距今已有半个世纪之久。

50多年来,烟酸及其衍生物(如阿西莫司、烟酰胺、烟酸肌醇酯、维生素E烟酸酯、尼克氯酯、尼克摩尔等)作为一大类重要的调节脂代谢的药物,广泛应用。与其他调血脂药物相比,它的最大特点是,既能降低坏胆固醇,还能升高好胆固醇。特别是由于烟酸类调血脂药物相对物美价廉,更受到医生与患者的青睐,治疗血脂异常功不可没。

烟酸类调血脂药治疗血脂异常,简便易行,口服吸收迅速完全,一般在几小时内血药浓度达到峰值,药物不良反应较少,比较安全。

以烟酸衍生物阿西莫司为例,用法为口服每次1片(250毫克),每天3次,饭后服,服用后2小时血药浓度达到峰值,其不良反应偶见上腹部不适、胃烧灼感觉、头痛、乏力、荨麻疹。首次服用可出现颜面潮红、皮肤红斑、热感和瘙痒,但几天后可消失。

不过要注意的是,对烟酸类调血脂药物,不可随意加大药量,否则可能发生血尿酸、转氨酶和胃酸增高。合并有溃疡病、痛风、肝炎等疾病的高血脂患者要注意定期化验检查,尽量避免长期大量服用烟酸。另外,还需注意和其他药物时同服的禁忌,如不要与降压药胍乙啶同服(因可以导致体位性低血压),不宜和异烟肼同服(因为可以产生竞争性抑制减少药物效果)等。

他汀时代,配角烟酸亦重要

不过,社会上永远有“长江后浪推前浪”的故事,药物界也是如此。目前调脂药的世界,从某种意义上可以说已是他汀的时代,但烟酸作为“前浪”却不愿 “死在沙滩上”,仍侧身一旁不遗余力做着贡献。

作为久经考验、有效安全的调血脂药物,烟酸如今虽然用得相对少了,但并没有被淘汰,仍广泛在临床中应用。而且,近年来还发现,烟酸或许当不了主角,但作为配角却依然是十分重要的,能够弥补他汀类药物调血脂不足之处,且和他汀类药物联用,在应用他汀的基础上能够发挥更好的作用。

大量临床实践发现,他汀类药物虽然能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),从而降低心血管病高危人群的发病率和致死率。但是对于高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)很低、或甘油三酯(TG)较高的心血管病高危人群,并不能使之发病率和致死率下降到较低水平。此时,如果运用他汀类药物将患者LDL-C降低到正常的基础上,再加用烟酸治疗,则可以弥补不足。对于存在此种情况的中、低危人群,由于病情较前者轻,甚至可以单独服用烟酸治疗。

大量的临床实践和研究并指出,在他汀治疗的基础上,加用烟酸治疗,将是在“他汀时代” 应用烟酸的主要方法。这样可以显著降低LDL-C达25%~57%,升高HDL-C达到13%~36%,使TG降低30~36%。例如,有文献报道:氟伐他汀与烟酸联用,可以使a脂蛋白降低37%;辛伐他汀与烟酸合用治疗冠心病,可以使LDL-C降低42%,HDL-C升高26%,并使得急性心肌梗死、中风等心血管事件减少90%,等等。

另外还需要说的是,为了更好发挥疗效,减少不良反应,烟酸如今已经旧貌换新颜。由于往昔应用的普通烟酸制剂可以引起颜面潮红、发热、恶心、腹部不适、头昏等不良反应,现在已经开发研制出缓释型烟酸,大大降低了药物的不良反应的发生率和程度,显著改善了患者的耐受性,从而为烟酸在今后的广泛应用,创造了更好的条件。

当然,还要提醒一点,调节血脂、治疗血脂异常,单靠服用药物还不够,还需要实行科学的生活方式,如合理饮食、坚持运动等,双管齐下,才能达到预期的效果。

烟酸,又称维生素B3或维生素PP,亦叫尼克酸、抗癞皮病因子,在人体内还包括其衍生物烟酰胺或尼克酰胺。它是一种水溶性维生素,也是人体必需的13种维生素之一。

酵母、肝脏、兽鸟肉类、叶菜类中均含有大量烟酸。只要摄取色氨酸含量丰富的蛋白质就不会发生缺乏症。缺乏烟酸症状是(癞)糙皮病,其主要症状特征有3点:皮肤炎、下痢和痴呆。

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