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作者丨小可真
来源丨医学界心血管频道
P2Y12受体拮抗剂是抗血小板药物的重要组成部分，是治疗冠心病最基础的药物之一，这一大家族主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛。
噻氯匹啶作为首个P2Y12受体拮抗剂目前已基本不再使用，而后三者则成为这一家族的代表药物。氯吡格雷是目前使用最广泛的P2Y12受体拮抗剂，但随着研究进展，普拉格雷和替格瑞洛在某些情况下（如高缺血风险）优于氯吡格雷。
那么，这几种药物在临床使用中是否可以转换呢？这一答案虽未在各国指南中明确提出，但确是临床实践中真是存在的情况。本文总结以上药物药理学特点及相关文献与大家共同学习P2Y12受体拮抗剂相互替代的方法。
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三类P2Y12受体拮抗剂的药理特性
表1 三类药物的药理特性
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三类药物转换使用的相互影响与变化
在这三种药物相互转换过程中存在三种抗血小板作用变化情况，作用增强、作用减弱和无变化（表2）。但某些情况下药物在相互转换时可能会出现相互作用，此时抗血小板作用减弱，比如替格瑞洛转换为氯吡格雷。
表2 三类药物转换抗血小板作用变化情况和潜在相互作用
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三类药物转换时机和剂量
三类药物在转换过程中除了要考虑抗血小板作用、药物间相互作用，还要考虑急性冠脉综合征（ACS）患者所处时期。时期具有4个节点：急性期（＜24h），早期（≤30d），晚期（＞30d-1y），非常晚期（＞1y）。
1. 急性期/早期
表3 急性期/早期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互转换时机和剂量
因急性期和早期ACS患者血栓负荷重，血小板活性高，此时在转换时应予负荷量。除非该患者正在出血或担心其出血，则应将药物改为氯吡格雷，并尽量维持75mg Qd。
2.晚期/非常晚期
表4 晚期/非常晚期氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛相互转换时机和剂量
在晚期血栓负荷减轻，血小板活性下降，此时药物无论升级或降级，直接使用维持量。因替格瑞洛转为氯吡格雷或普拉格雷时会出现相互作用，抗血小板作用减弱，为降低血栓风险，应使用负荷量。但患者如存在出血或担心出血，则应将药物改为氯吡格雷，并尽量维持75mg Qd。
虽然三种药物均是临床上常用的P2Y12受体拮抗剂，研究证实普拉格雷和替格瑞洛用于缺血风险较重的患者，但在患者病情出现变化或其他因素干预下，需要在这三种药物间相互转换显得尤为重要，通过上述表格，相信我们对这三种药物的使用有了更直接的认识。
参考文献
1. Angiolillo DJ, Rollini F, Storey RF, et al. International Expert Consensus on Switching Platelet P2Y12 Receptor-Inhibiting Therapies. Circulation. 2017, 136(20):1955-1975.
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