基本结构与定义
DOPE是1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺的英文缩写,是一种常用的阳离子可电离磷脂,具有良好的膜融合能力,常用于脂质体、脂质纳米粒递送载体的构建。DOPE-硫辛酸就是将DOPE磷脂与硫辛酸通过化学键偶联得到的功能化磷脂衍生物,既保留了DOPE的膜特性,也引入了硫辛酸的活性功能。
硫辛酸结构式:
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硫辛酸
特性
- 膜融合增强:DOPE的不饱和脂肪酸链可促进内体膜融合,帮助负载物(核酸、药物)从内体逃逸,大幅提升细胞摄取效率;
- 氧化还原响应性:硫辛酸的二硫键在肿瘤微环境/细胞内高还原环境(谷胱甘肽浓度比胞外高100-1000倍)中会特异性断裂,触发药物可控释放,降低全身毒副作用;
- 协同抗氧化:硫辛酸可直接清除自由基,还能再生维生素C、维生素E、谷胱甘肽等内源性抗氧化剂,抵消mRNA递送过程中活性氧(ROS)引发的细胞损伤,提高载体安全性;
- 良好生物相容性:DOPE为天然磷脂衍生物,硫辛酸是人体内源性辅酶,二者偶联后整体毒性低,适合体内应用。
储存与使用注意事项
- 储存条件:一般为白色至类白色固体脂质,需置于-20℃密封避光干燥保存,避免反复冻融,可稳定保存12个月以上;
- 溶解方式:易溶于氯仿、DMSO、DMF等有机溶剂,水相需通过超声或表面活性剂辅助分散;
- 操作提示:避免强酸强碱环境破坏酰胺键和二硫键,偶联产物通常需经HPLC或柱层析纯化后使用;
- 安全提示:仅用于科研用途,禁止用于人体实验或临床应用;操作时需佩戴防护手套与护目镜,避免直接接触皮肤黏膜。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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