AbMole 小讲堂丨 Propranolol：β-肾上腺素能受体拮抗剂，在应激信号调控研究中的应用

Propranolol（AbMole，M11540）是一种非选择性、可透过血脑屏障的β-肾上腺素能受体（βAR）拮抗剂，对β1AR和β2AR均具有高亲和力，Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM，可用于交感神经系统信号转导、心血管功能调控及应激相关机制研究。β-肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体家族，β1AR主要分布于动物心肌细胞（包括窦房结和房室结），激活后增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，升高细胞内钙浓度，增强心肌收缩力；β2AR则分布于多种器官和血管的平滑肌细胞，激活后通过蛋白激酶A介导平滑肌松弛。Propranolol（CAS No.：525-66-6，AbMole，M11540）通过竞争性阻断β1和β2受体，降低心脏负荷和心肌氧耗，同时具有膜稳定化特性，可直接稳定心肌细胞膜，发挥抗心律失常效应。
Propranolol（AbMole，M11540）的生物学效应涉及多条下游信号通路的调控。在动物心血管系统中，Propranolol通过阻断β1AR介导的cAMP-PKA通路，降低心肌细胞内的钙浓度，减慢心率和传导速度，减少心肌收缩力，从而降低心肌氧需求。Propranolol可抑制血管平滑肌松弛，产生轻度血管收缩效应。此外，Propranolol还能抑制钠通道，延长动物心肌细胞的动作电位时程，为I类抗心律失常试剂的研发提供了对照化合物。
Propranolol（AbMole，M11540）的应用已覆盖心血管、神经及肿瘤等多个研究领域。在心肌细胞中，Propranolol能有效抑制异丙肾上腺素诱导的心率增快和收缩力增强，为βAR信号通路的功能验证提供对照。在肿瘤细胞中，Propranolol通过阻断β2AR介导的cAMP-PKA信号，抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，并降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，从而抑制肿瘤血管生成。Propranolol（CAS No.：525-66-6，AbMole，M11540）还可通过调控肿瘤微环境中的交感神经系统活性，影响免疫细胞的募集和功能状态，为肿瘤免疫微环境的研究提供新的干预靶点。在神经科学研究中，Propranolol作为可透过血脑屏障的βAR拮抗剂，被广泛用于研究动物应激记忆的形成和巩固机制：Propranolol通过阻断βAR可减弱情绪激动事件的记忆编码，或能应用于创伤后应激障碍（PTSD）等疾病的机制研究。
在动物实验及转化研究层面，Propranolol（AbMole，M11540）的应用涵盖了心血管疾病、肿瘤及神经精神疾病等多个方向。在高血压小鼠模型中，Propranolol可通过降低心输出量和抑制肾素释放，有效降低动脉血压。在小鼠血管瘤移植模型的研究中，Propranolol口服给药可诱导血管瘤的快速消退，其机制涉及血管收缩、抑制血管生成及诱导内皮细胞的凋亡。Propranolol（CAS No.：525-66-6，AbMole，M11540）的药代动力学特征显示，小鼠口服后几乎完全从胃肠道吸收，食物摄入可适度提高生物利用度。在联合用药研究中，Propranolol与细胞周期抑制剂或免疫检查点抑制剂的联合应用可增强其在小鼠模型中的抗肿瘤效应，为联合给药策略的设计提供了参考。Propranolol作为经典的非选择性βAR拮抗剂，其在信号转导、心血管生理及肿瘤生物学研究中有着广泛的应用。

参考文献及鸣谢
[1] Propranolol - StatPearls. NCBI Bookshelf, NIH, 2026.
[2] Propranolol in Cancer: A Mini-Review. Front Oncol, 2024.
[3] Cahill L, et al. Beta-adrenergic activation and memory for emotional events. Nature, 1994, 371(6499): 702-704.
[4] Léauté-Labrèze C, et al. A randomized, controlled trial of oral propranolol in infantile hemangioma. N Engl J Med, 2015, 372(8): 735-746.
[5] Rang HP, et al. Rang and Dale's Pharmacology. 8th ed. Elsevier, 2016.

细胞实验参考
细胞系：HUVEC human umbilical vein endothelial cells
方法：HUVEC cells were treated with propranolol dissolved in culture medium to investigate endothelial barrier function. Vehicle control groups received equivalent solvent under identical culture conditions.
浓度：0, 10, 25, 50 μM
处理时间：24 h
参考文献：Int J Mol Sci. 2021 May 12;22 (10):5107
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验参考
动物模型：Male C57BL/6 mice, 8–10 weeks old, transient middle cerebral artery occlusion stroke model
配制：Propranolol was dissolved in normal saline for intraperitoneal injection
剂量：10 mg/kg
给药处理：intraperitoneal injection, administered immediately after reperfusion, once daily for 7 consecutive days
参考文献：Int J Mol Sci. 2021 May 12;22 (10):5107
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
* 体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。切勿一次性将产品全部溶解。