北京
2026 年 7 月 17 日，据中国国家药品审评中心（CDE）官网最新显示，礼来（Eli Lilly）申报的塞普替尼胶囊又一新适应症上市申请获受理。此前，该药已纳入优先审评程序，拟定适应症为：本品适用于 RET 基因融合阳性的 IB 期至 IIIA 期非小细胞肺癌（NSCLC）患者根治性局部区域治疗后的辅助治疗。
公开资料显示，塞普替尼作为全球首款高选择性的小分子RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，能够有效抑制多种RET变异。塞普替尼的作用机制独特而精准。它能够特异性地与 RET 蛋白结合，抑制其激酶活性，从而阻断异常的信号传导通路，抑制癌细胞的生长和增殖。这种高选择性使得塞普替尼在对癌细胞产生强大抑制作用的同时，对正常细胞的影响较小，从而降低了传统化疗药物常见的严重不良反应的发生概率。
2022年3月，信达生物与礼来达成合作，信达生物获得在中国大陆进口、销售、推广和分销希冉择（雷莫西尤单抗）和塞普替尼独家商业化权利。
2020年5月，塞普替尼首次获得FDA批准上市，成为全球首个获批上市的高选择性RET抑制剂。2022年10月，塞普替尼在国内获批上市，用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。
2026年2月，塞普替尼（120mg或160mg，每日2次）辅助治疗NSCLC的III期LIBRETTO-432研究达到主要终点。
在主要分析人群（II-IIIA期NSCLC）中，研究者评估结果显示，塞普替尼组患者的中位无事件生存期（EFS）较安慰剂组显著延长（未达到 vs 31.8个月，HR=0.172，P=0.0003），EFS达到2年的患者比例分别为91.5%和61.1%；BICR评估结果显示，塞普替尼组患者的中位EFS较安慰剂组显著延长（HR=0.125），EFS达到2年的患者比例分别为95.6%和70.8%。
在全人群（IB-IIIA期NSCLC）中，研究者评估结果显示，塞普替尼组患者的中位EFS较安慰剂组显著延长（HR=0.165，P=0.0002），EFS达到2年的患者比例分别为93.8%和69.6%；BICR评估结果显示，塞普替尼组患者的中位EFS较安慰剂组显著延长（HR=0.125），EFS达到2年的患者比例分别为96.8%和78.4%。
在肺癌、甲状腺癌等多个癌种里，RET是一个拥有”不限癌种”的潜力靶点。塞普替尼的获批，改变了晚期RET阳性肺癌患者的治疗格局。
除了礼来的塞普替尼 ，目前已经获批的另一款RET-TKI是Blueprint/基石 的普拉替尼（ Pralsetinib），两款均已纳入中国2025版国家医保目录（2026年1月执行）。国内在研管线包括SY-5007（索特替尼/Soxataltinib，首药控股）、仑博替尼（科伦博泰）、HS-10365（翰森制药）三款国产高选择性RET-TKI均已递交NDA，有望在未来1～2年内陆续获批，打破进口垄断。
加入读者交流群：
联 系 我 们 ：wbfsh@staff.weibo.com
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
