北京
传统药物研发有一个隐含前提：靶点必须具有适合小分子结合的"口袋"结构。但人体内大量与疾病相关的蛋白质——特别是蛋白-蛋白相互作用界面、转录因子、无酶活性的支架蛋白——长期被视为"不可成药"。直到PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）等新技术出现，这一边界才开始被突破。
爱思益普在靶点筛选服务中，针对这类"难成药"靶点建立了专门的技术路径。与传统小分子抑制剂的"占位"逻辑不同，PROTAC的作用机制是诱导靶蛋白与E3泛素连接酶形成三元复合物，利用细胞自身的蛋白酶体系统降解靶蛋白。这种机制不依赖靶点的活性位点，理论上可以拓展到更广泛的蛋白类别。
平台为此搭建了三元复合物筛选体系，能够评估PROTAC分子同时结合靶蛋白和E3连接酶的能力。同时，结合SPR（Biacore 8K）技术实时监测分子间的结合与解离过程，获取结合速率常数（Ka）、解离速率常数（Kd）及平衡解离常数（KD），为PROTAC分子的亲和力优化提供精确数据。
对于完全没有现成检测方法的全新靶点，爱思益普的"从头合成蛋白表达"能力尤为重要。平台可以针对客户提供的靶点序列进行蛋白表达纯化，并快速建立生化检测方法。这相当于为"没有标准答案"的靶点定制检测工具，使那些尚未进入主流药物研发视野的分子重新获得被评估的机会。
在蛋白降解领域之外，平台还覆盖了表观遗传调控、DNA损伤修复酶、合成致死等新机制靶点。通过将生物物理学（SPR）、生物化学（酶活检测）和细胞生物学（基因编辑细胞系功能验证）多维度整合，爱思益普正在帮助客户把越来越多曾经"不可成药"的靶点，转化为可验证、可优化的候选对象。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
