DOTA-CH₂-Alkynyl (TFA salt)是一种基于DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)骨架的衍生物。
化学结构
- DOTA 骨架:提供四个氮原子和四个羧酸基团,形成稳定的八齿螯合位点,可高效结合多种金属离子(如Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等)。
- 炔基(Alkynyl):通过亚甲基(-CH₂-)连接在 DOTA 骨架上,末端为丙炔基(-C≡CH),可用于点击化学反应(如CuAAC 环加成),与叠氮、氨基等生物分子高效偶联。
- 三氟乙酸盐(TFA salt):以 TFA 盐形式存在,增强化合物的溶解性和稳定性,便于储存与操作。
结构式:
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cas:1189194-65-7,DOTA-CH2-Alkynyl (TFA salt)
核心特性
金属螯合能力
- DOTA 部分可稳定结合多种金属离子,形成高稳定性配合物(稳定常数 >10²⁸),适用于PET/SPECT 成像放射性治疗
点击化学反应活性
- 炔基可通过Cu(I)-催化的叠氮-炔基环加成反应(CuAAC),与叠氮修饰的生物分子(如抗体、纳米材料)偶联,形成稳定三唑键,实现靶向分子标记
溶解性与稳定性
- TFA 盐形式提升化合物在水溶液中的溶解性,便于生物利用。
- pH 6.0-8.0条件下稳定,强酸/碱或高温(>30℃)可能导致连接臂断裂或炔基降解。
使用注意事项
- 储存条件:-20℃ 避光干燥保存,避免反复冻融。
- 反应条件:点击化学需Cu(I) 催化,反应温和(pH 4.5-7.0)。
- 生物相容性:羧酸已解保护,可直接应用于水溶体系中的金属络合与生物偶联。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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