北京
爱思益普生物公司的靶向蛋白降解平台凭借其全链条技术整合能力，为突破性降解疗法的临床转化提供了有力支持。从早期靶点筛选开始，平台以700+高质量靶标蛋白库为基石，运用多种先进技术进行靶点验证。通过TR-FRET技术模拟靶蛋白与相关受体的结合场景，实现小分子抑制剂的高通量亲和力筛选；采用光谱位移法（SPS）与HTRF技术评估PROTAC分子与E3连接酶的结合能力及三元复合物的组装效率；利用SPR技术对化合物与靶蛋白家族蛋白的结合动力学进行精准表征。这些技术为靶点的准确筛选和验证提供了可靠保障，为后续研发奠定了坚实基础。
在分子优化阶段，平台通过细胞水平功能评价技术，如Western Blot、HiBiT技术、报告基因细胞系检测等，全面评估化合物对靶蛋白的降解活性和对信号通路的抑制能力。同时，结合蛋白质组学脱靶研究，揪出脱靶风险，确保药物的特异性。例如，在KT-621的研发中，平台通过上述技术对化合物进行不断优化，使其成为一个pM级别的STAT6降解剂，具有良好的选择性，在中重度特应性皮炎的临床研究中展现出良好的疗效和安全性。
在临床前开发阶段，平台进一步整合DMPK筛选评价、体内药理平台（如特应性皮炎、哮喘等模型）及IND申报支持等服务。通过体内药理模型验证药物的疗效和安全性，为临床试验提供科学依据；进行DMPK筛选评价，了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，为药物的剂量设计和给药方案制定提供参考；提供IND申报支持，帮助客户顺利完成药物的临床前申报工作。目前，该平台已支持全球药企完成数十项靶向蛋白降解项目的IND申报，其全链条服务模式显著缩短了研发周期，成为行业创新的重要推动力。
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