北京
复合物形成实验是靶向蛋白降解药物研发的核心技术之一。爱思益普的TPD平台整合了光谱位移法（SPS）、HTRF及SPR技术，构建了多维度的复合物表征体系。SPS技术通过监测荧光光谱变化，精准评估PROTAC分子与E3连接酶的结合能力，其检测灵敏度达nM级别。在KT-621研发中，SPS技术验证了PROTAC分子与CRBN的三元复合物形成能力，为pM级亲和力的精准调控提供了技术保障。
HTRF技术则用于量化“E3连接酶-PROTAC-靶点”三元复合物的组装效率。通过时间分辨荧光共振能量转移原理，HTRF可区分二元复合物与三元复合物的形成，其动态监测范围覆盖秒级至小时级时间尺度。平台利用该技术优化了KT-621的分子结构，使其三元复合物稳定性提升50%，显著增强了降解活性。此外，HTRF技术还可用于评估分子胶诱导的PPI稳定性，为分子胶药物设计提供关键数据。
SPR技术作为复合物表征的金标准，被广泛应用于结合动力学分析。平台采用的Biacore 8K系统可实时监测化合物与靶蛋白的结合/解离过程，其检测下限达pM级别。在STAT家族蛋白研究中，SPR技术揭示了不同STAT成员与PROTAC分子的结合差异，为选择性降解剂的开发提供了理论依据。这种多技术协同表征的模式，使平台能够系统解析分子互作机制，为药物优化提供精准指导。
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