替格瑞洛的用药指南

替格瑞洛是新型P2Y₁₂受体拮抗剂，通过可逆性抑制血小板聚集发挥抗血栓作用，用药需遵循负荷剂量启动、足疗程使用原则，核心防范出血与呼吸困难等不良反应。

适用人群

- 急性冠脉综合征（ACS）患者：包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死，可降低血栓性心血管事件风险。

- 经皮冠状动脉介入（PCI）术后患者：与阿司匹林联用（双联抗血小板治疗），预防支架内血栓形成。

- 缺血性卒中或外周动脉疾病患者（部分指南推荐，需严格评估获益风险）。

用法用量

1. 给药方式

- 口服，可与食物同服或空腹服用，无需嚼碎，建议固定时间规律服药。

2. 常规剂量

- 急性冠脉综合征/PCI术后：

- 负荷剂量：180mg，单次服用；

- 维持剂量：90mg，一日2次，与阿司匹林（75～100mg/日）联用，常规疗程12个月，具体时长遵医嘱。

- 缺血性卒中（择期）：

- 起始剂量90mg、一日2次，联用阿司匹林21天后，可改为60mg、一日2次长期维持。

3. 特殊人群调整

- 老年患者：≥75岁ACS患者，可考虑维持剂量减为60mg、一日2次，降低出血风险；

- 肾功能不全患者：无需调整剂量，终末期肾病透析患者需慎用；

- 肝功能不全患者：轻至中度肝功能不全者无需调整剂量，重度肝功能不全者禁用；

- 儿童：安全性和有效性尚未明确，不建议使用；

- 孕妇及哺乳期妇女：禁用，除非获益大于胎儿/婴儿风险。

⚠️ 禁忌人群

- 对替格瑞洛或制剂中任何成分过敏者；

- 活动性出血患者（如消化道出血、颅内出血、眼底出血等）；

- 重度肝功能不全患者；

- 正在服用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）的患者。

注意事项

1. 出血风险

- 这是最主要的不良反应，可表现为皮肤瘀斑、牙龈出血、鼻出血、消化道出血，严重时可引发颅内出血。

- 用药期间避免联用非甾体抗炎药、华法林等抗凝/抗血小板药物（除非医嘱允许）；择期手术前需提前5天停药，紧急手术需评估出血风险，必要时使用血小板输注逆转药效。

2. 呼吸系统反应

- 常见呼吸困难，多在用药初期出现，轻度至中度可耐受，严重时需停药并就医；有哮喘/慢性阻塞性肺疾病病史者风险更高，需提前评估肺功能。

3. 心血管系统反应

- 可能引发心动过缓，尤其负荷剂量后或与β受体阻滞剂联用时，需监测心率，心率＜50次/分且伴症状者需调整用药；

- 罕见支架内血栓（停药后反跳风险），不可擅自停药，需遵医嘱逐步减量。

4. 药物相互作用

- 与强效CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑）联用，会升高替格瑞洛血药浓度，增加出血风险，需避免联用；

- 与强效CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平）联用，会降低药效，需避免联用；

- 与辛伐他汀、洛伐他汀联用，需将后者剂量控制在40mg/日以内，避免肌病风险。

何时需立即就医

- 出现呕血、黑便、血尿、颅内出血症状（如剧烈头痛、意识模糊、肢体偏瘫）等严重出血表现；

- 突发严重呼吸困难、胸闷、窒息感；

- 心率＜50次/分伴头晕、晕厥、胸痛；

- 皮肤出现大面积瘀斑、血肿或伤口出血不止；

- 出现皮疹、喉头水肿等严重过敏反应。