头对头击败奥希替尼！国产 1 类新药拟纳入优先审评

1 月 6 日，CDE 官网显示，同源康申报的 甲磺酸艾多替尼片（TY-9591 片）拟纳入优先审评，用于 具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失（19DEL）或外显子 21（L858R）置换突变，并伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

截图来源：CDE 官网

艾多替尼是一种氘代奥希替尼衍生物，是一种新型中枢神经系统活性的第三代EGFR-TKI，能够强效且选择性地抑制 EGFR 敏感突变（EGFRm+）和 T790M 耐药突变。

在 2025 年世界肺癌大会（WCLC）上，同源康公布了艾多替尼针 EGFR 突变晚期 NSCLC 的关键注册 II 期临床试验 ESAONA（NCT05948813）的结果。

ESAONA 是一项开放、多中心、随机对照 II 期临床试验，聚焦于 EGFR 突变（L858R or 19Del）伴脑转移的 NSCLC 患者，旨在比较艾多替尼（160 mg，每日一次）对比奥希替尼（80 mg，每日一次）在未经治疗的 EGFR 敏感突变且伴脑转移的 NSCLC 患者中的一线疗效和安全性。研究主要终点包括颅内客观缓解率（iORR），颅内无进展生存期（iPFS）。

截至 2025 年 2 月 28 日，研究共入组 257 例 EGFR 突变型 NSCLC 存在脑转移患者。基于其中 224 例患者数据的中期分析显示：

• 根据 RECIST 标准评估，经盲法独立影像评估（BICR），艾多替尼组的iORR高达 92.8%，显著优于奥希替尼组的 76.1%（P=0.0006）；

• 研究者评估 iORR 在艾多替尼组为 91.0%，亦显著优于奥希替尼组的 75.2%（P=0.002）。

• 根据 RANO-BM 评估标准，研究者评估的艾多替尼组与奥希替尼组的确认iORR 分别为 90.1% 和 74.3%（P=0.0023）。

• 全身 ORR 呈有利趋势（84.7% vs. 75.2%），iPFS、全身和总生存期（OS）尚未成熟。

安全性方面，艾多替尼组 ≥3 级治疗相关不良事件发生率为 31.5%，奥希替尼组为 15.0%。艾多替尼组最常见的 ≥3 级不良反应包括肌酸磷酸激酶升高、QTcf 间期延长、粒细胞减少、白细胞减少等。间质性肺疾病（ILD）发生率为 6.3%，QTcf 延长发生率为 4.5%，均在可监测和处理范围内。

值得一提的是，此前 NMPA 已将艾多替尼纳入附条件上市品种，用于治疗 EGFR 敏感突变 NSCLC 脑转移患者。目前全球尚无针对 NSCLC 脑转移适应症的第三代 EGFR-TKIs 获批上市，艾多替尼有望成为全球首款针对NSCLC 脑转移患者的第三代 EGFR -TKI。

中康CMH监测数据显示，2024年我国EGFR-TKI市场销售规模突破200亿元大关，达到204.4亿元。其中，第三代EGFR-TKI贡献了179.9亿元销售额。在EGFR-TKI赛道中市场销售额前三名为阿斯利康的奥希替尼（Osimertinib）、豪森药业阿美替尼（Almonertinib）、艾力斯/正大天晴的伏美替尼（Furmonertinib），三者合计占据了87.4%的市场份额。

当第三代药物在国内市场激烈角逐之际，“耐药性”成为奥希替尼、阿美替尼等领先者共同面临的瓶颈。这促使行业加速投入“下一代”药物的研发竞争如四代TKI，国内企业尤为积极，主要在研管线包括Black Diamond Therapeutics 的BDTX-1535、迪哲医药 DZD6008、威尚生物 WSD0922-FU等。

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