许多中老年人长期受慢性疼痛困扰。持续的腰背疼痛甚至全身酸痛,常严重影响日常生活,导致生活质量显著下降。
在药物治疗方面,许多人只熟悉布洛芬、双氯芬酸钠等非甾体抗炎药。这类药物虽能暂时缓解疼痛,但通常仅适用于急性期短期使用。长期服用可能引起胃黏膜损伤、消化道出血,引发心血管疾病等严重不良反应。
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需要明确的是,慢性疼痛并非仅由“炎症”引起,还有一个常被忽视的关键因素——肌肉。肌肉长期劳损后会启动保护机制,即通过紧张收缩来限制活动。然而,持续的痉挛会导致肌肉缺血、缺氧,并产生致痛物质,从而加剧疼痛;疼痛又进一步刺激神经,引发更严重的痉挛,使人陷入“疼痛–痉挛–疼痛加重”的恶性循环。
随着医学研究和药物研发的不断进步,慢性疼痛的治疗理念正在更新。目前,医学界已将目光投向另一类重要药物——肌松镇痛药。这类药物能够缓解并改善肌肉痉挛引起的疼痛,从而从更深层次干预慢性疼痛。
2025年获批上市的原研新药——凯莱通盐酸替扎尼定口服溶液,为中老年人打破肌肉痉挛所致的疼痛循环提供了新的治疗选择。
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盐酸替扎尼定口服溶液的剂型优势
盐酸替扎尼定是一种中枢性α2肾上腺素受体激动剂。它并非直接作用于肌肉,而是作用于过度兴奋的运动神经元,通过抑制脊髓多突触反射来降低肌张力,从而从源头上阻断“疼痛–痉挛”的恶性循环。临床数据显示,对于椎间盘源性腰痛,该药能显著降低VAS疼痛评分并改善功能障碍指数。
作为国内首个获批的肌松镇痛药口服溶液剂型,盐酸替扎尼定口服溶液相比普通片剂具有以下独特优势:
1. 起效更快,镇痛更及时
与片剂需经胃肠道崩解、溶出后才能吸收起效不同,口服溶液无需崩解过程,可直接通过消化道黏膜吸收入血,0.84小时即可达到血药浓度峰值,从而更快缓解疼痛。
2. 用药剂量更灵活
盐酸替扎尼定虽镇痛效果良好,但可能出现嗜睡、口干等反应,且个体对药物的敏感性差异较大。口服溶液剂型便于使用取药器实现精准、灵活的剂量调整。对老年人等高敏感人群而言,可从极低剂量开始,根据身体反应和耐受情况,实现个体化的“剂量滴定”。
3. 提高用药依从性
对于老年人及重症患者,口服溶液易于吞咽,能够更轻松的送服药物,甚至可以用于鼻饲患者,能显著改善用药体验,有助于提高长期治疗的依从性。
盐酸替扎尼定口服溶液的安全性优势
作为作用于神经系统的肌松镇痛药,许多患者担心其对胃肠道的副作用、对正常肌肉的影响及成瘾性等。实际上,盐酸替扎尼定口服溶液在这三方面具有独特的安全性优势。
1. 具有胃黏膜保护作用
“是药三分毒,止痛药伤胃”是很多人的固有认知。非甾体抗炎药确实可能损伤胃肠道黏膜,甚至引发消化道出血。
而盐酸替扎尼定口服溶液对胃部的刺激较小。2024年3月发表于《Journal of Pain Research》的一篇药理学综述指出,盐酸替扎尼定不仅能改善肌痉挛疼痛,还具有独特的胃黏膜保护作用。该作用与其药理学机制相关:激活肾上腺素能受体可减少胃酸分泌,并对胃黏膜产生保护效应。
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当盐酸替扎尼定口服溶液与非甾体抗炎药联用时,不仅能增强镇痛效果,其胃黏膜保护作用还可降低非甾体抗炎药的胃肠道副作用发生率,从而提高治疗耐受性与依从性。
2. 不易引起全身乏力
常见肌松药(如乙哌立松、巴氯芬等)可能导致明显乏力与嗜睡,影响日常活动。盐酸替扎尼定口服溶液定作用更具选择性,主要针对病理性肌紧张,对维持正常姿势和活动的肌力影响较小,因此不易引起全身乏力或四肢不稳。
3. 无成瘾性,无需担心药物依赖
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盐酸替扎尼定口服溶液定作用于中枢,有人可能联想到“成瘾性”。实际上,这与早期肌松药(如地西泮)不同,后者确有镇静、成瘾及增加老年人跌倒风险的问题。但盐酸替扎尼定口服溶液定不属于镇静催眠药,也无地西泮、卡立普多等药物的生理成瘾性与滥用风险。同时,它也不同于曲马多等阿片类药物,停药后不会出现戒断症状。
无成瘾性、无戒断反应的特点,使盐酸替扎尼定口服溶液更适合慢性疼痛的长期管理,尤其对需长期用药的老年群体更具安全性。
结语
慢性疼痛虽非绝症,却如钝刀磨人,持续消耗身心。凯莱通盐酸替扎尼定口服溶液为我们提供了一个“起效更快、剂量更准、不伤胃、不成瘾”的新选择。尤其可通过口服溶液的剂量滴定优势,从低剂量开始寻找个体的“最佳剂量”,配合运动康复,有助于打破疼痛枷锁。
当然,任何药物均应在医生指导下使用。盐酸替扎尼定口服溶液定虽疗效良好、安全性较高,仍需注意用药初期(尤其是前一个月)监测肝功能,并关注可能出现的嗜睡、口干等副作用。
参考文献
[1] 中国慢性腰背痛诊疗指南(2024版). 中华疼痛学杂志, 2024, Feb Vol.20,No.1
[2] Tizanidine: Advances in Pharmacology & Therapeutics and Drug Formulations. J Pain Res. 2024 Mar 21.
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