北京爱思益普生物通过整合高通量BBB模型与DAR值检测技术,构建了肿瘤免疫药物研发的高效筛选平台,显著提升了临床前候选分子的发现效率。在抗脑肿瘤药物研发中,平台利用该技术从10万个化合物中快速锁定5个候选分子,其中2个进入临床前研究阶段,研发成本降低60%。这一成果得益于技术平台对“渗透性-活性”双重指标的同步评估能力:BBB模型提供表观渗透系数(Papp)、外排比率(Efflux ratio)等渗透性参数,DAR值检测则量化酶活性抑制率(IC50)、结合亲和力(Kd)等靶点调控参数,两者联合分析可预测药物在体内的实际疗效。
技术优势还体现在对复杂疾病模型的适配性上。例如,某候选分子在临床前研究中显示脑内药物浓度与靶点活性同步提升,最终在小鼠模型中显著延长了生存期,为后续临床试验设计提供了关键数据。平台通过DAR值检测发现某纳米载体负载药物的靶点活性较传统制剂提升40%,结合BBB模型评估其穿透效率后,筛选出“高效穿透+精准释放”的优化载体,使脑内药物浓度提高5倍。
目前,该技术已形成产业化应用闭环,支持全球200余家药企的研发需求,助力15款药物进入临床阶段。平台建立的700+高质量靶标蛋白库与高通量BBB模型库,为肿瘤免疫药物研发提供了全链条技术支撑。从靶点发现到临床前候选分子优化,爱思益普的技术体系正推动肿瘤免疫药物从实验室走向临床,为患者带来更多治疗选择。
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