凯莱英18个项目，两款“潜在十亿美元”分子？

“2025盘一盘”系列第三篇盘点“凯莱英”CDE更新原料药项目，5个处于“I”状态，13个处于“ A”状态，已获批的绝大多数更新项目，原料药制剂一体化生产都在凯莱英。

两个转A大项目，潜在“十亿美元分子”

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盐酸匹米替尼：12月25日更新转A，原料药、制剂均为凯莱英生产。制剂盐酸匹米替尼胶囊于12月22日通过CDE优先审评程序获批上市，用于治疗手术切除可能会导致功能受限或出现较严重并发症的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成年患者。这款新药是和誉医药独立研发的一种新型、口服、高选择性且高效的小分子 CSF-1R 抑制剂，2023年默克独家引入，首付和誉医药7000万美元，今年4月再行使全球商业化选择权，行权费用为8500万美元。

如果该药全球商业化原料与制剂生产全部委托凯莱英，会是一个M端爆量点，且成为新药BD出海带动国产CDMO的代表案例——当前全球TGCT治疗（全球年发病率约为43/100万）领域有两款药物上市：第一三共的吡昔替尼（Pexidartinib）和小野制药的Vimseltinib。盐酸匹米替尼凭借更高的客观缓解率（54.0% vs 竞品39%-40%）和更好的安全性（零胆汁淤积性肝毒性），有望更有效覆盖全球TGCT患者，若在竞争中占据30%-50%的市场份额，结合药物价格（参考同类罕见病药物定价），未来全球年销售额可能在5亿-15亿美元区间。默克自己对盐酸匹米替尼寄予厚望，预计其全球峰值销售额可能接近15亿美元。

13个转A项目中，还有一款“潜在十亿美元分子”——芦沃美替尼Luvometinib（商品名复迈宁®），原料药、制剂也均为凯莱英生产，是复星医药自主研发的一种高选择性口服MEK1/2抑制剂。

截至2025年4月，复星针对该新药的累计研发投入约为5.98亿元，2025年5月在国内获批上市，是中国首个且目前唯一覆盖NF1-PN与LCH及组织细胞瘤双适应症的药物，填补了相关罕见肿瘤领域的治疗空白，也是一款被寄予厚望的新药：

全球范围内，MEK1/2选择性抑制剂市场在2024年的销售额约为20.68亿美元，芦沃美替尼片凭借其独特的疗效和双适应症优势，有望在全球罕见病肿瘤市场占据一席之地，数亿美元的近期年销量被预计是可达的，叠加更多罕见病适应症获批，中期全球化销售目标被预估有15亿美元甚至更多。（仅供参考，需持续关注复星医药财报）。

芦沃美替尼研发里程碑

芦沃美替尼关键临床研究总结

深度捆绑“加科思”，二次意外携手“信达生物”

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13个转A项目中，玛仕度肽原料药是凯莱英商业化供应，制剂是信达生物自主生产。2025年，玛仕度肽在国内先获批减重适应症，后获批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，信达生物还在推进其他适应症临床。降糖适应症上市稍晚，来不及上车今年医保，对手司美格鲁肽和替尔泊肽已纳入。明年更将迎来司美仿制药的上市销售，国内多肽药物的竞争已是超级白热化，玛仕度肽销售是否理想，得看后续信达生物财报是否有特别披露。

今年，凯莱英与信达生物二次“意外携手”是在“己二酸他雷替尼”这一项目。报道称，该药是葆元生物获批上市的首个国产下一代ROS1抑制剂，其治疗效果达到了同类药物中的全球最佳（Best-in-Class），Nuvation Bio通过收购葆元医药推动全球开发，信达生物则负责该药大中华区的商业化运营。

2024年12月，该药在国内获附条件批准用于经ROS1-TKI治疗后进展的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2025年1月，进一步获批用于ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者（一线及二线治疗），国内原料药、制剂均为凯莱英生产。今年6月，Nuvation Bio宣布FDA已批准己二酸他雷替尼用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

图源：钱塘发布

继续盘转A项目——枸橼酸戈来雷塞，原料药制剂均为凯莱英生产，2025年5月国内获批，适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。由加科思药业自主研发，艾力斯负责商业化推广，后者有超级大单品肺癌新药“伏美替尼”，肿瘤领域的商业化能力与资源网络毋庸置疑。不过该药有来自劲方和益方生物的两大竞品，一家合作信达，一家是正大天晴，三家都入医保，明年抢同一市场，竞争压力不小。

积极的一面是，戈来雷塞与SHP2抑制剂JAB-3312的联用方案，有望成为全球首个KRAS G12C抑制剂的一线治疗方案。2024年ASCO数据显示，双口服方案联合用药的客观缓解率（ORR）达77.4%，54.8%患者肿瘤缩小超50%，显著优于传统化疗+PD-1方案。目前针对一线非小细胞肺癌注册III期临床正在中国进行中。

戈来雷塞适应症布局

原研企业加科思，12月21日就自主研发的泛KRAS（Pan-KRAS）抑制剂 JAB-23E73与阿斯利康达成合作协议，首付款1亿美元，额外还可获最高达19.15亿美元的开发及商业化里程碑付款，以及在中国以外市场实现的净销售额分级特许权使用费。这是中国临床阶段小分子抗癌药金额最大的合作。

重点提一下，2020年，凯莱英就与加科思围绕在研项目的API（原料药）、制剂及临床研究等方面开展全方位战略合作。如今加科思正在加码ADC，凯莱英与其在未来或有更多携手。

乳腺癌药物研发和上市大年，凯莱英收获2大项目

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2025是中国乳腺癌药物研发和上市的“丰收年”，多款国产创新药和进口重磅药物获批上市或新增适应症，覆盖了HR+/HER2-、三阴性乳腺癌等主要亚型，且在CDK抑制剂、AKT抑制剂、ADC药物等领域均有突破。根据CDE系统登记信息，凯莱英一口气拿下两款CDK抑制剂原料药商业化供应，其中一款制剂生产也是凯莱英。

酒石酸泰瑞西利：原料药凯莱英，制剂生产是原研企业贝达药业，该药（CDK4/6抑制剂）于2025年7月国内获批，联合氟维司群，用于既往接受内分泌治疗后进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性成年乳腺癌患者。HR阳性、HER2阴性乳腺癌约占所有乳腺癌病例的70%，我国年新发病例超30万，其中约30%-40%患者对内分泌治疗耐药，需CDK4/6抑制剂联合治疗。

吡洛西利：也是CDK4/6抑制剂，凯莱英“原料药、制剂生产”全包，由轩竹生物科技研发，今年5月获批，与氟维司群联合，用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者；单药用于既往转移性阶段接受过两种及以上内分泌治疗和一种化疗后出现疾病进展的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者。

截至今年10月，国内已经有9款CDK4/6抑制剂获批上市（如下图所示），而全球首个CDK4/6抑制剂哌柏西利仿制药已经有20余家，另外还有其他仿制药和创新药在申报中，CDK4/6的市场看来要有一场血雨腥风。

改良新药“重大跨越”，凯莱英供应原料药

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氘恩扎鲁胺：原料药凯莱英生产，制剂委托人福普克药业（武汉）生产；该药由海创药业自主研发，商品名为海纳安，2025年5月获批用于治疗接受醋酸阿比特龙及化疗后出现疾病进展，且既往未接受新型雄激素受体抑制剂的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者，已纳入医保。

这是国内首款获批的国产氘代AR抑制剂，全球第四款氘代药物，标志着中国在改良型创新药领域的重要跨越，其上市不仅体现“氢换氘” 分子设计技术的成熟，更折射出全球氘代药物市场的扩张趋势 —— 该领域正以年复合增长率超15% 的速度增长，从梯瓦制药的安泰坦 ® 到泽璟制药的多纳非尼，氘代技术已从边缘探索走向主流治疗场景。

表：全球主要氘代药物研发进展

表：中国主要氘代药物研发企业及管线

图源：同写意

盐酸二甲双胍：凯莱英原料药转A更新时间是11月10日，接近这个时间点获批了一款仿制，一款改良：

12月8日，吉春制药“盐酸二甲双胍片（规格：500mg、850mg）”获批，结合这个项目原料药落于吉林凯莱英医药化学有限公司，大家觉得能否推断双方是就近原则的合作？

另外，这款经典降糖药，迎来重磅改良，恒瑞山东盛迪的恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片（Ⅰ）、（Ⅱ）于2025年10月21日获批用于经盐酸二甲双胍治疗血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，是中国首个自主研发的口服降糖三联复方制剂，复方制剂是当前糖尿病治疗领域的重要发展方向。

剩下4款转A，其中一款是海外转国内地产化

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普拉替尼：于2021年3月24日上市，成为国内首款获批的选择性RET抑制剂，适用于RET基因异常相关的多种肿瘤类型，由Blueprint Medicines公司(已于2025年7月被赛诺菲收购)开发，基石药业拥有大中华地区独家开发和商业化权利。

2023年11月，基石将中国内地的独家商业化推广权授予艾力斯。

今年7月，基石药业宣布普吉华®（普拉替尼胶囊）由境外转移至境内生产的药品上市注册申请已获中国国家药品监督管理局批准，如今看来，境内生产是凯莱英原料药与制剂一体化承接了。

而据不完全统计，全球监管机构已批准两款选择性RET抑制剂，即普拉替尼和礼来的塞普替尼，今年都入了医保。其它竞品方面，多款国产在研新药已在路上。

图源：制药在线

继续盘余下三款转A项目：

盐酸吉卡昔替尼：原料药凯莱英生产，制剂原研泽璟制药自产。商品名：泽普平，首个获批骨髓纤维化适应症的国产JAK抑制剂，该适应症已纳入医保，治疗重度斑秃的NDA已被受理，还在开展中重度特应性皮炎（III期）、强直性脊柱炎（III期）等研究，12岁及以上非节段型白癜风患者的II/III期试验已获批，是布局适应症广泛、进度领先的国产JAK抑制剂。

图源：苏州工信

伯瑞替尼：原料药、制剂均是凯莱英生产（其中一个规格，广州玻思韬控释药业参与）。该药最初由中美冠科的科学家设计，后由鞍石生物全资子公司北京浦润奥获得中国权益并完成后续研发；2023年11月上市以来，先后获批MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌、MET融合基因阳性脑胶质瘤两大适应症，2025年6月新获批MET扩增晚期非小细胞肺癌适应症，是国内首款获批MET扩增非小细胞肺癌适应症的药物，也是全球首个获批单药治疗MET扩增NSCLC患者，预示着MET扩增NSCLC进入精准靶向治疗时代。

市场与竞争方面来看，灼识咨询报告显示，2024年中国MET-TKI药物的市场规模约6亿元，预计将以40.8%的年复合增长率增至2035年的272亿元；截至2025年7月末，国内共有五款MET-TKI药物获批上市，除鞍石生物的伯瑞替尼外，其余四款MET-TKI药物（即赛沃替尼、谷美替尼、特泊替尼、卡马替尼）均仅获批用于治疗非小细胞肺癌。

索凡替尼：一款上市多年药物，制剂生产为原研企业和黄医药苏州公司，原料药一开始就是凯莱英负责，今年CDE登记系统显示有更新而已。和黄2025半年报显示，索凡替尼收入1270万美元，同比下滑50%。能有放量期待的点是，该药深耕胰腺癌适应症，胰腺导管腺癌（PDAC）是恶性程度高、预后差的消化道肿瘤，临床治疗手段有限，而一项Ib/II期研究显示，索凡替尼联合卡瑞利珠单抗（抗PD-1单抗）及化疗一线治疗晚期PDAC可显著提升客观缓解率与无进展生存期，为该联合方案的未来一线应用提供了支持。

最后，5款I状态新药，除了度洛巴坦钠，作为新型抗菌药物，公开信息可查再鼎医药从Entasis Therapeutics公司引入的舒巴坦钠-度洛巴坦钠（即含度洛巴坦钠的组合药物）在去年已于国内获批上市，用于治疗由鲍曼不动杆菌引起的严重感染。其余4款，均是申报待批药物。

参考来源：

[1] CDE

[2] 同写意、药课圈

[3]创投日报、医药魔方

[1] 苏州工信、钱塘发布

[2] CPHI制药在线、Agent说药

[3] 盖德视界历史报道

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撰写编辑：May / 封面图来源：网络

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