539%疗效突破背后：全球AGA治疗将迎新格局

当地时间2025年12月3日，Cosmo Pharmaceuticals对外公布的一则临床数据，其在研外用雄激素受体拮抗剂（ARi）Clascoterone 5%外用溶液，在两项针对男性AGA的关键Ⅲ期试验中，目标区域毛发数量（TAHC）较安慰剂组相对改善分别达到539%（Scalp 1）和168%（Scalp 2）。尽管两项试验存在数据差异，但均达到统计学显著性，且安全性与安慰剂高度一致。这一突破不仅打破了AGA治疗领域30余年的机制停滞，更预示着一个全新的治疗格局即将到来。

一、现有格局：30年固化的“双药主导”与巨大未满足需求

自1992年米诺地尔外用剂型、1997年非那雄胺口服剂型获批以来，全球雄激素性脱发（AGA）治疗市场长期被这两款药物“垄断”，形成了固化的竞争格局。据市场研究数据，2024年全球脱发药物市场规模约为10.7亿美元，预计到2033年将扩大至35亿美元，年复合增长率达14.08%，但增长动力始终受限于现有药物的疗效与安全性瓶颈。

作为非特异性血管扩张剂，米诺地尔的作用机制复杂，且需每日2次外用、长期坚持，部分患者会出现头皮刺激、多毛症等不良反应，对中重度脱发疗效有限。

非那雄胺作为口服5α-还原酶抑制剂，虽能通过减少二氢睾酮（DHT）生成发挥作用，但存在性功能障碍、情绪波动等全身副作用风险，且仅适用于男性患者。

更值得关注的是，全球受AGA困扰的人群已达12亿至20亿，仅美国市场规模就超过200亿美元，但现有药物的治疗率不足20%。大量患者因疗效不佳、安全性顾虑或用药便捷性问题放弃治疗，市场存在巨大的空白地带。

二、Clascoterone 5%的“颠覆式”临床数据解析

Cosmo此次公布的Ⅲ期数据中Scalp 1与Scalp 2试验中的相对改善率539%和168%更多的是吸引眼球的数据呈现策略。但两项试验共纳入1465名男性AGA患者，临床数据均达到统计学显著性（p<0.05）才是关键，这一点充分验证了ARi类外用药物的疗效，为开拓药业的KX - 826三期临床试验带来更多的期待。

相较于现有药物，ARi的优势体现在三个核心维度：

1. 机制创新：局部精准阻断DHT受体作为专为AGA设计的外用ARi，通过竞争性结合毛囊局部的雄激素受体，直接阻断DHT对毛囊的损伤，从而逆转毛囊微型化进程。KX-826作为外用雄激素受体拮抗剂，其作用机制已被临床试验验证，能够有效限制毛囊的微型化并促进毛发的生长。其最大优势在于几乎不进入血液循环，从而避免了口服抗雄激素药物的全身副作用风险。在临床试验中，KX-826的安全性和有效性得到了证实，治疗相关不良事件发生率与安慰剂相当，未出现任何系统性雄激素抑制相关不良反应。

2. 疗效显著提升：KX-826在治疗男性雄激素性脱发方面表现出色，根据开拓药业（9939.HK）2025年7月公布的临床数据，KX-826组的非毳毛数(TAHC)增加了约15-20根/cm²，与基线相比具有显著的统计学意义(p<0.0001)。

3. 安全性与便捷性兼具：Clascoterone 5%的局部耐受性优异，仅少数患者出现轻微头皮刺激，且可自行缓解。同时，其每日1次的外用给药方式，相较于米诺地尔的每日2次，显著提升了患者的用药依从性。

三、未来格局：AGA治疗进入“局部精准时代”，市场竞争重构在即

Clascoterone 5%的临床成功，不仅将填补市场空白，更有望重塑全球AGA治疗的竞争格局，推动行业进入“局部精准治疗”的新时代。

从市场潜力来看，Clascoterone 5%若顺利上市，将直接瞄准三大核心人群：一是因担心全身副作用而拒绝使用非那雄胺的年轻男性患者；二是对米诺地尔疗效不满的中重度脱发患者；三是未来可能拓展的女性AGA患者（目前女性AGA治疗药物选择极少，Clascoterone的局部作用机制使其具备拓展潜力）。市场研究显示，仅美国市场机会就可能超过200亿美元，全球市场规模有望迎来爆发式增长。

从竞争态势来看，行业格局将从“双药主导”向“多机制并存”转变：在与传统药物的替代竞争中，ARi凭借其“高效+安全”的特性，有望迅速抢占米诺地尔和非那雄胺的市场份额，尤其是在中高端患者群体中。国内开拓药业的外用ARi（KX-826）最新的Ⅲ期临床数据将在2026年一季度揭晓，参照之前败给安慰剂组的三期数据和本次临床试验的诸多改进，呈现积极数据也是大概率事件。未来市场或将形成“国际标杆+国产替代”的竞争格局，而ARi凭借其安全优势及更优的疗效数据，有望成为行业新标杆。

鉴于米诺地尔在治疗雄激素性脱发方面的效果，ARi有望与之联合使用，以增强疗效并为中重度脱发患者提供更为个性化的治疗方案，从而推动脱发治疗行业从传统的“单一药物治疗”向“联合精准治疗”模式转变。

四、结语：30年沉寂后的行业觉醒，精准治疗时代已来

从1997年非那雄胺获批至今，AGA治疗领域终于迎来了首个真正意义上的机制突破。Clascoterone 5%的Ⅲ期数据，不仅验证了外用ARi的治疗潜力，更打破了行业对“AGA治疗疗效有限”的固有认知。同时随着开拓药业的KX-826在2026年一季度揭盲，全球雄激素性脱发（AGA）治疗市场将迎来重构。根据临床试验数据，KX-826展示了极佳的安全性能和促进毛发生长的显著效果，为患者提供了更安全、更高效的治疗选择。

更重要的是，ARi的成功将推动行业进入“靶点精准化、剂型局部化、治疗个性化”的新时代。未来，随着PROTAC等新技术在皮肤领域的应用（预计2027年局部PROTACs市场规模将突破50亿美元），AGA治疗可能迎来更多突破性进展。