Sapu003 静脉注射可将依维莫司胃肠道积累量减少 67 倍

　　加利福尼亚州圣迭戈, Dec. 06, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sapu Nano 今日公布了最新的药代动力学 (PK) 和组织分布研究结果，证实基于该公司 Deciparticle™ 专利技术的依维莫司静脉注射 (IV) 制剂 Sapu003 可显著减少药物在胃肠道的蓄积，从而解决了口服依维莫司（Afinitor®）最显著且广为人知的局限性之一。 数据显示，Sapu003 能提供更高的耐受性，同时保留该药物固有的代谢特性，并能提升不同患者之间全身暴露量的一致性。

　　相较于口服给药，静脉注射的 Sapu003 可将胃肠道部位的依维莫司暴露量降低 67 倍

　　新的组织分布数据显示，通过静脉给药的 Sapu003 消除了依维莫司口服给药特有的胃肠道部位极端药物蓄积现象。口服给药后，依维莫司的药物浓度在胃部达到血浆浓度的 2,448 倍，在小肠达到血浆浓度的 750 倍，在大肠则达到了血浆浓度的 323 倍，这证实了肠道是依维莫司口服制剂的主要暴露部位。

　　相比之下，静脉注射的 Sapu003 在相同的胃肠道部位的药物浓度仅为血浆浓度的 36 至 48 倍，这意味着胃部暴露量降低了 67 倍，小肠暴露量降低了 15.7 倍，而大肠暴露量则降低了 7.4 倍。

　　这些研究结果为口服依维莫司常见的胃肠道毒性 （包括口腔炎、黏膜炎、腹部不适以及腹泻）提供了明确的机制解释。

　　报告信息：PS4-06-05。 Sapu003：注射用依维莫司——用于 HR⁺/HER2⁻ 转移性乳腺癌的 I 期评估的药代动力学依据。(PS4-06-05. Sapu003: Everolimus for Injection — Pharmacokinetic Rationale for Phase I Evaluation in HR⁺/HER2⁻ Metastatic Breast Cancer.)

　　提升临床药物耐受性与增强抗肿瘤疗效的潜力

　　通过绕过胃肠道，直接将药物递送至血液循环，Sapu003：

　　避免口服给药引起的局部胃肠道药物浓度过高，从而降低毒性

　　产生更稳定的全身药物暴露量

　　增强了药物向肿瘤相关组织的渗透

　　上述药代动力学上的优势进一步补充了此前报道过的疗效发现：在糖酵解依赖性异种移植瘤模型中，Sapu003 实现了 97% 至 98% 的肿瘤抑制率，且其疗效优于紫杉醇。

　　管理层评论

　　研发副总裁 Cynthia Lee 博士表示：“口服依维莫司面临的主要挑战在于，大部分药物最终会滞留在肠道，直接导致胃肠道毒性，从而限制了其临床应用， 这些新获得的数据则显示，通过静脉注射给药的 Sapu003 完全避免了这一问题。 通过将胃肠道蓄积量降低高达 67 倍，Sapu003 有望提供一种耐受性更好、临床应用范围更广的依维莫司。”

　　关于 Sapu003

　　Sapu003 是采用 Sapu Nano 专有 Deciparticle™ 技术研发的新型静脉注射用依维莫司纳米颗粒制剂。 该制剂旨在解决口服依维莫司存在的低生物利用度、肠道毒性以及患者药物暴露量差异过大等问题，同时实现可靠、可预测的每周静脉给药。

　　关于 Deciparticle™ 平台

　　Deciparticle™ 平台是一项专有的纳米技术，旨在通过精心设计将疏水性分子包裹为均匀的、小于 20 纳米尺寸的纳米颗粒，用于静脉给药。 该平台可改善系统暴露量、减少胃肠道药物积累，并支持精准递送，同时保持了临床规模的可制造性。

　　关于 Sapu Nano

　　Sapu Nano 是一家临床阶段生物技术公司，专注于开发 Deciparticle™ 纳米药物疗法，旨在优化疏水性抗肿瘤药物及肽类疗法药物的体内递送。 公司拥有一体化 ISO-5 cGMP 生产设施，可支持从制剂研发快速转化为临床试验供药。