老药新用，氯雷他定除了抗过敏还有这3大妙用！

仅供医学专业人士阅读参考

常用药的新用法

氯雷他定 是一种抗高效、作用持久的三环类组胺药，为选择性外周 H1 受体拮抗剂，也是常见的过敏性鼻炎（AR）及皮 肤病用药之一，主 要 用于缓解AR的有关症状， 如喷 嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部 痒及烧灼感，也可用于缓解慢性荨麻疹、 瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征，还可用于过敏性哮喘的辅助用药、用于海蜇蜇伤、蜂蜇伤等抗过敏治疗。

事实上，不仅限于皮肤疾病，氯雷他定在其他领域也可能发挥其抗组胺作用。同时，该药在最常用的AR中的用法也不断被学者们挖掘更新。

我们一起来盘点一下近期氯雷他定有什么前沿的临床资讯更新吧！

联用孟鲁司特改善AR症状，优于单药治疗！

AR是一种发病率和复发率极高的过敏性疾病，在全球最常见的慢性病中排第六，高达40%的人口可能受到AR的影响，成为一个消耗医疗资源巨大的全球问题。AR给个人和社会带来巨大经济负担，影响患者的睡眠、生活质量和身心健康。

▌目前AR的治疗现状

组胺H1 受体在组胺诱导的神经元症状中起到关键作用，H1 受体拮抗剂抑制被组胺刺激后引起的喷嚏、鼻痒和流涕的作用已得到证实。然而，H1 受体拮抗剂在减少过敏原引起的鼻塞方面的效果较差。

▌AR治疗药物的新方向

半胱氨酸白三烯（CysLT）受体是一种高亲和力的白三烯D4受体，对目前用于治疗哮喘和AR的CysLT1受体拮抗剂敏感。目前，Ⅰ型CysLT（CysLT1）拮抗剂已被证明可减弱抗原诱导的鼻气道阻力并增加鼻血管通透性，其在治疗AR方面与抗组胺药一样有效，并可能用于治疗上下呼吸道过敏性疾病。

孟鲁司特 是一种对CysLT1受体有高度亲和性和选择性的拮抗剂，可用于哮喘预防和长期治疗，以及减轻AR引起的症状。

一项研究 [1] 对组胺H1 受体拮抗剂氯雷他定联合CysLT1拮抗剂孟鲁司特治疗AR的疗效和安全性进行了Meta分析，共纳入23项研究，4902名参与者，汇总结果显示：

• 与氯雷他定单药[标准化均数差（SMD）为-1.00；95%置信区间（Cl）为-1.35至-0.65，p＜0.00001]、孟鲁司特单药（SMD为-0.46；95%Cl为-0.68至-0.25，，p＜0.0001）或安慰剂（SMD为-0.93；95%Cl为-1.37至-0.49，p＜0.00001）相比，氯雷他定联合孟鲁司特治疗AR可显著降低患者的鼻部症状总分（TNSS），提示氯雷他定联合孟鲁司特方案改善AR症状方面优于氯雷他定单药、孟鲁司特单药；

• 与氯雷他定单药相比，氯雷他定联合孟鲁司特可显著改善AR患者的鼻充血、鼻瘙痒、鼻喷嚏、鼻流涕和鼻结膜炎生活质量问卷（RQLQ）；

• 与孟鲁司特单药相比，氯雷他定联合孟鲁司特可显著改善鼻瘙痒和鼻腔喷嚏；

• 与安慰剂相比，氯雷他定联合孟鲁司特可显著改善鼻充血和RQLQ。

综上，氯雷他定联合孟鲁司特方案可作为中重度AR或单一治疗反应不佳患者的一种选择。

除此之外， 氯雷他定 还有哪些联合用药方案，可用于治疗小儿过敏性紫癜、上呼吸道感染（URI）后咳嗽、维持性血液透析患者的皮肤瘙痒……

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氯雷他定或有助于优化艰难梭菌感染（CDI）治疗

▌CDI的研究现状

CDI是接受长期抗生素治疗的患者中常见的医院感染，艰难梭菌会产生毒素A和B，引起炎症，使患者衰弱。CDI现有的治疗方法存在复发、成本和安全性问题，亟需一种安全、有效和经济的非微生物治疗CDI的方法。

研究发现，暴露于毒素A和B会导致细胞因子分泌，而通过单细胞RNA图谱发现CDI依赖性促炎细胞因子由毒素B处理的外周血单个核细胞（PBMC）分泌。因此，通过高通量筛选有机会能发现防止毒素介导的促炎细胞因子释放的药物，也能反映毒素介导的致病途径。

▌氯雷他定在CDI治疗中的新作用

一项研究[2]在人原代PBMC、新鲜人结肠外植体和人源化HuCD34-NCG小鼠中使用毒素AB VPI 10463和核糖核酸型017艰难梭菌菌株通过单细胞RNA图谱和高通量筛选技术来寻找PBMC中可能存在的毒素B依赖性途径，结果在PBMC中表达的逆转毒素介导的巨噬细胞炎症蛋白（MIP）1α中发现了苗头化合物组胺H1受体相关药物 氯雷他定。

氯雷他定可以说是最安全的组胺H1受体拮抗剂药物之一。

该研究发现，氯雷他定可抑制毒素B诱导的新鲜人结肠组织中MIP-1α的分泌；口服氯雷他定（10mg/kg/d）的VPI 10463艰难梭菌感染的小鼠和核糖核酸型017艰难梭菌感染的小鼠中维持存活，抑制肠道C-C基序趋化因子3（CCl3）信使RNA表达，并防止万古霉素相关的复发。

此外，氯雷他定治疗还具有抗炎作用。该研究提示氯雷他定有被用于优化CDI治疗的潜力。

氯雷他定有助于提高癌症患者存活率

据报道，氯雷他定还可 能提高某些癌症的生存率，最近 的研究已经开始探索抗组胺药在癌症 治 疗中的潜力， 例如，有学者观察到 组胺可以阻止多种癌细胞的增殖，这表明抗组胺药可能有抑制肿 瘤扩 展的作用，因 为这类药物对细胞生长、凋亡和血管生成的影响可能具有抗癌特性。

近期，一项研究[3]对氯雷他定在肺癌中的作用机制进行了探讨：

• 该研究对2006-2018年的4522名癌症患者进行了回顾性分析，发现服用氯雷他定与改善癌症患者的生存结果之间存在正相关，且表现出剂量依赖性。

• 严格的体外和体内试验表明，中等剂量的氯雷他定可刺激细胞凋亡的诱导和上皮细胞-间充质转化（EMT）减少，而高剂量则可引发细胞焦亡。

此外，氯雷他定被发现可以提高过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）水平。PPARγ是一种消皮素D转录启动子和胱天蛋白酶-8激活的增强剂，氯雷他定可能通过胱天蛋白酶-8的关键作用促进细胞凋亡和细胞焦亡之间复杂的相互作用。

总结

氯雷他定作为我们最熟悉的抗组胺药物之一，时至今日仍在不断被开发利用于各种领域疾病的治疗。其不仅是治疗AR的一线药物，在抗感染治疗、肿瘤治疗中也不断被发现有新的治疗潜力，相信未来还会有更多治疗用途值得期待！

延伸提问：

儿童过敏，氯雷他定怎么用？

西替利嗪与氯雷他定的区别是什么？

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参考文献：

[1]Wang H, Ji Q, Liao C, Tian L. A systematic review and meta-analysis of loratadine combined with montelukast for the treatment of allergic rhinitis. Front Pharmacol. 2023 Oct 17;14:1287320. doi: 10.3389/fphar.2023.1287320. PMID: 37915414; PMCID: PMC10616259.

[2]Ying Xie, Sophie Irwin, Andrea Chupina Estrada, Becca Nelson, Ashlen Bullock, Lindsey Fontenot, Hanping Feng, Mingjun Sun, Hon Wai Koon, Loratadine as an Anti-inflammatory Agent Against Clostridium difficile Toxin B, The Journal of Infectious Diseases, 2024;, jiae021, https://doi.org/10.1093/infdis/jiae021

[3]Liu X, Zhong R, Huang J, Chen Z, Xu H, Lin L, Cai Q, He M, Lao S, Deng H, Li C, Li J, Zheng Y, Liu X, Zeng R, He J, Liang W. Loratidine is associated with improved prognosis and exerts antineoplastic effects via apoptotic and pyroptotic crosstalk in lung cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2024 Jan 2;43(1):5. doi: 10.1186/s13046-023-02914-8. PMID: 38163866; PMCID: PMC10759632.