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1810009-29-0,DFO Impurity 7:去铁胺合成中的重要特征杂质分析

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名称:DFO Impurity 7(CAS: 1810009-29-0)
结构式:



一、基本描述
DFO Impurity 7(CAS:1810009-29-0)是去铁胺(Deferoxamine,DFO)及其衍生物在合成、贮存或降解过程中产生的特征性杂质之一,通常作为 DFO 原料药或 DFO 衍生物制剂质量控制体系中的重要参比物。去铁胺是一种含有多羟肟酸结构的高亲和力铁螯合剂,广泛用于铁负荷过量的治疗、MRI 造影剂配体开发以及多种金属螯合化学研究。但是 DFO 分子结构中含有多胺键、羟胺键及多羟基侧链,这些反应活性位点在氧化、酸碱、水解或缩合条件下均可能发生结构变化,从而生成各种杂质。

二、化学性质
DFO Impurity 7 保留了去铁胺母体的核心结构特征,但部分反应活性基团发生变化,使其呈现与 DFO 本体不同的理化性质:
溶解性

多数 DFO 相关杂质具有良好的水溶性,可溶于水、甲醇、乙腈等极性溶剂。由于其含有多胺基、羟基或羟肟酸片段,往往表现为高度亲水,适合使用反相液相色谱测定。
化学稳定性
相比原品,DFO Impurity 7 在强酸、强碱或氧化性环境下可能更加稳定或更易进一步降解,具体取决于其端基变化。例如若羟胺段被氧化,则杂质会呈现较强的氧化稳定性;若发生酰胺键断裂,则可能更易水解。
三、制备方法
DFO Impurity 7 可通过两种途径获得:降解制备法 和 定向合成法。
降解制备法(最常用)

通过对 DFO 原料施加适度的酸、碱、水解、氧化或热降解条件,使其生成目标杂质,并通过色谱纯化得到高纯度 DFO Impurity 7。
酸/碱水解法:利用弱酸或弱碱使 DFO 的酰胺键或羟胺片段部分断裂,获得特征性降解产物。
氧化法:使用 H₂O₂、空气氧化或金属催化氧化,使羟胺段转化为氧化产物。
温度诱导降解:控制温度(如 50–70°C)促进侧链自发重排或断裂。
粗品通过 HPLC 或制备型LC纯化,最终得到高纯度的杂质标准品。
定向合成法(杂质结构明确时使用)
当杂质结构已清晰确定,可通过对 DFO 的特定位点进行选择性保护、拆分、缩合或修饰来合成目标化合物。
使用 Boc、Fmoc 保护胺基,选择性构建羟肟酸或酰胺基段;
控制缩合反应以得到特定断裂或环化产物;
适用于 GMP 级或药典制定过程中使用的杂质参比品制备。
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
以上资料由西安齐岳生物小编whl提供,仅用于科研
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