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产品名称:Pomalidomide-C6-CO2H的生物相容性与稳定性
1. 功能协同机制
靶向蛋白质降解(PROTAC技术)
作为CRBN配体,招募E3泛素连接酶(如cereblon),与靶蛋白配体(如BRD4、EGFR抑制剂)偶联形成双功能分子,诱导靶蛋白泛素化降解,实现精准肿瘤治疗(如多发性骨髓瘤)。
C6链优化连接子构象,减少空间位阻,提升降解效率。
药物递送与功能化改造
抗体药物偶联物(ADC):羧基偶联抗体,定向递送化疗药或siRNA至肿瘤部位,增强特异性和疗效。
分子探针:与荧光染料(如Cy5、Alexa Fluor 488)或生物素偶联,用于细胞成像、靶向检测及功能研究。
免疫调节:保留Pomalidomide的免疫调节活性,调控肿瘤微环境,增强抗肿瘤免疫反应。
2. 生物相容性与稳定性
分子柔性适中,减少非特异性吸附,延长循环时间;羧基活化后形成稳定酰胺键,抗酶解、耐化学降解。
低温避光保存(-20℃),避免水解氧化,确保长期稳定性。
应用场景与技术优势
肿瘤治疗:在PROTAC技术中靶向降解致癌蛋白(如BRD4、EGFR),治疗多发性骨髓瘤、Kaposi肉瘤等。与地塞米松联用,增强化疗敏感性。
基因治疗:作为siRNA/mRNA载体连接臂,提升基因递送效率和靶向性。
生物成像:荧光标记肿瘤细胞或亚细胞器,实时追踪药物释放与细胞动态。
药物研发:作为中间体合成多功能化合物(如ADC、探针),支持高通量筛选与机制研究。
技术优势
高特异性:CRBN结合域确保精准靶向,羧基偶联提高反应效率。
可调控性:C6链长度可调,优化连接子柔性与偶联效率;反应条件温和(pH 6.5-8.0,室温),兼容多种缓冲体系。
多功能集成:支持降解、递送、成像一体化,适用于复杂生物医学研究。
合成便捷:标准有机合成与偶联技术,纯度达95%以上,规格多样(1mg-10g)。
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