AbMole丨Lauroyl-L-carnitine：细胞信号分子和化合物载体的角色

Lauroyl-L-carnitine（月桂酰左旋肉碱AbMole，M58111）是一种中长链的酰基肉碱，在细胞代谢与信号转导研究中扮演着复杂而关键的多重角色。在代谢层面，Lauroyl-L-carnitine作为十二碳脂肪酸（月桂酸）的活化载体，主要负责从细胞质中将月桂酰基跨越线粒体内膜，转运至线粒体基质中，从而进入β-氧化循环，为细胞的生命活动提供能量[1]。这一机制是维持细胞能量稳态的基础。当脂肪酸氧化流程受阻或该分子在细胞内异常累积时，它会从一种简单的代谢中间体转变为具有显著生物学活性的信号分子。研究表明，Lauroyl-L-carnitine（CAS No.：6919-91-1）的生物学活性主要通过调控特定离子通道的活性来体现：Lauroyl-L-carnitine是一种瞬时受体电位香草酸亚型1通道（TRPA1）的激动剂，该通道的激活与钙离子内流及后续钙调蛋白介导的通路相关联[2]。此外，异常升高的Lauroyl-L-carnitine能够诱导线粒体功能紊乱[2]。同时，Lauroyl-L-carnitine也被证实是G蛋白偶联受体GPR84的配体，参与调控炎症相关的信号通路[3]。在实验设计中，Lauroyl-L-carnitine已成为探究代谢网络与细胞应激反应的重要工具之一。另外一方面，在动物实验中，Lauroyl-L-carnitine可降低溶液的表面张力，增加化合物和生物活性分子在实验动物胃肠道中的溶解和扩散，从而生物活性分子的促进吸收。其机理如下：首先，Lauroyl-L-carnitine的两亲性结构（疏水月桂酰链+亲水肉碱头基）使其能在亲水溶液中形成胶束并包裹疏水性较强的生物活性分子；其次，Lauroyl-L-carnitine还可通过与肠上皮细胞的肉碱转运体OCTN2结合，促进纳米颗粒的靶向吸收[4]。与合成表面活性剂相比，Lauroyl-L-carnitine作为内源性代谢物具有更好的生物安全性。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊Nature和Nature Medicine。

图1. Lauroyl-L-carnitine在不同pH缓冲液中形成胶束的情况[5]

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参考文献及鸣谢

[1] M. Sisi, L. Yong, Q. Lixing, et al., L-carnitine: new perspectives on the management of preterm infants, Frontiers in nutrition 12 (2025) 1508441.

[2] H. Turk, S. Erdal, R. Dumlupinar, Exogenous carnitine application augments transport of fatty acids into mitochondria and stimulates mitochondrial respiration in maize seedlings grown under normal and cold conditions, Cryobiology 91 (2019) 97-103.

[3] H. Liu, X. Hu, Z. Li, et al., Surface adsorption and solution aggregation of a novel lauroyl-l-carnitine surfactant, Journal of colloid and interface science 591 (2021) 106-114.

[4] L. Kou, R. Sun, S. Xiao, et al., OCTN2-targeted nanoparticles for oral delivery of paclitaxel: differential impact of the polyethylene glycol linker size on drug delivery in vitro, in situ, and in vivo, Drug delivery 27(1) (2020) 170-179.

[5] Huayang Liu, Ke Fa, Xuzhi Hu, et al., Structural features of interfacially adsorbed acyl-l-carnitines, 623 (2022) 368-377.