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产品名称:Sulfo-Cy7.5-FAPI-4的作用机制
1. 靶向机制与酶抑制
FAP靶向结合:
FAP在肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)中高表达,参与肿瘤微环境重塑、侵袭和免疫抑制。FAPI-4通过高亲和力(Kd≈7.44 nM)特异性结合FAP活性位点,竞争性抑制其底物水解活性。
结合后,探针在肿瘤组织中富集,通过荧光信号实现精准定位。
酶活性抑制:
FAPI-4阻断FAP的蛋白酶功能,抑制细胞外基质降解(如胶原、纤维连接蛋白),减少肿瘤血管生成和转移潜能。
实验显示,FAPI-4对FAP的抑制具有高度特异性,对同源蛋白酶(如DPP-IV)活性影响极低。
2. 荧光成像与多模态应用
近红外成像优势:
近红外波长(700–800 nm)减少生物组织自体荧光干扰,提高信噪比,支持活体深部成像(如小动物肿瘤模型)。
适用于共聚焦显微镜、流式细胞术及多通道荧光分析(如与AF系列染料联用)。
多模态成像融合:
可与放射性同位素(如⁶⁸Ga、¹⁸F)偶联,实现PET/CT或SPECT/CT成像,提升肿瘤检测灵敏度与空间分辨率。
结合光热/光动力治疗模块,构建诊疗一体化平台,支持精准医疗(如肿瘤靶向治疗)。
3. 临床应用与研究价值
肿瘤诊断与监测:
用于肿瘤边界识别、疗效评估及复发监测,尤其在胰腺癌、乳腺癌等FAP高表达肿瘤中表现良好。
通过实时荧光追踪,研究肿瘤微环境动态变化(如CAFs分布、药物递送效率)。
药物开发与靶向治疗:
作为抗体偶联药物(ADC)的“弹头”,将化疗药物定向递送至FAP阳性肿瘤细胞,减少全身毒性。
用于研究FAP在肿瘤发生、转移及耐药中的作用机制,指导新型抑制剂开发。
生物医学研究工具:
用于细胞表面糖蛋白分析、蛋白质相互作用研究及信号通路解析,支持分子生物学、药理学研究。
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