北京
爱思益普的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力，成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。其416全激酶谱产品通过ADP-Glo技术实现激酶活性定量检测，灵敏度达0.1nM，可同步分析化合物对CDK、TK、ROCK等家族激酶的交叉抑制风险。在Wee1抑制剂研发中，平台通过三重激酶（Wee1/Wee2/Myt1）活性检测，筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子AZD1775，该技术已支持多款激酶抑制剂进入临床阶段。
技术迭代能力体现在“周周检测”服务模式。2025年推出的80核心野生型激酶谱检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求。例如，在FAK抑制剂研发中，平台通过激酶谱分析发现部分化合物存在对Src、Lyn等非靶点激酶的非特异性抑制，经结构优化后，治疗窗口（治疗指数）提升2.3倍，显著降低后期临床试验中的安全性隐患。
平台还建立了激酶脱靶效应预警体系，可检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险。在某第三代EGFR抑制剂研发中，通过对BRAF V600E突变黑色素瘤细胞模型的三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为化合物优化提供了高可信度数据。目前，该平台已为全球200余家药企提供服务，助力15%的候选化合物进入临床Ⅱ期及以上阶段。
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
