首款！拜耳“first-in-class”小分子获FDA批准上市

拜耳（Bayer）今日宣布，美国FDA已批准Lynkuet（elinzanetant）胶囊上市，用于治疗与绝经相关的中度至重度潮热（即血管舒缩症状，VMS）症状。根据新闻稿，Lynkuet是首款获批准用于治疗中度至重度潮热的的双重神经激肽（NK）受体拮抗剂。

FDA的批准主要基于三项3期临床试验（OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3）的数据，这些研究评估了Lynkuet用于治疗更年期中度至重度潮热的安全性和有效性。

该疗法在三项研究中均达成所有主要终点，并展现出良好的安全性。在OASIS-1和OASIS-2研究中，与安慰剂相比，Lynkuet在第4周和第12周显著降低了与绝经相关的中重度VMS的平均频率和严重程度。疗效可持续至第26周，超过80%的Lynkuet组受试者VMS频率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰剂切换至Lynkuet的患者。两项研究还达成三项关键次要终点，包括从基线至第1周VMS频率的显著下降，以及在睡眠障碍和绝经相关生活质量方面相比安慰剂的统计学显著改善。

在OASIS-3研究中，Lynkuet在第12周相较于安慰剂显著降低了中重度VMS的平均频率，该疗效在整个研究期间均得以维持。OASIS-3进一步证实了OASIS-1和OASIS-2的发现，显示出该疗法在52周内的持续疗效与安全性。Lynkuet组最常报告的不良反应为头痛、疲劳和嗜睡。

Lynkuet是一款“first-in-class”的双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，是治疗绝经相关的中度至重度VMS的非激素类疗法。该疗法通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。Lynkuet还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。

参考资料：

[1] Bayer’s Lynkuet® (elinzanetant), the First and Only Neurokinin 1 and Neurokinin 3 Receptor Antagonist, Receives FDA Approval for Moderate to Severe Hot Flashes Due to Menopause. Retrieved October 24, 2025 from https://www.businesswire.com/news/home/20251017138908/en/Bayers-Lynkuet-elinzanetant-the-First-and-Only-Neurokinin-1-and-Neurokinin-3-Receptor-Antagonist-Receives-FDA-Approval-for-Moderate-to-Severe-Hot-Flashes-Due-to-Menopause

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