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把匹伐他汀换成瑞舒伐他汀,药效会差多少,药师告诉你

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有位朋友给华子留言,他因为动脉粥样硬化而服用匹伐他汀,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平控制在2.6mmol/L左右。但医生建议他把LDL-C进一步降低,最好降到1.8mmol/L以下,他拿不定主意是换成瑞舒伐他汀,还是与依折麦布联用。

华子给他的建议是,如果服用匹伐他汀没有出现不良反应,可以在医生指导下联用依折麦布观察一个月,如果LDL-C水平仍不能达标,就把匹伐他汀换成瑞舒伐他汀。



一、瑞舒伐他汀降脂强度高

他汀类药物的药理机制相同,作用相似,临床适应症也基本相同。不同他汀的区别主要是在降脂强度、不良反应发生率以及代谢途径上不一样。

他汀的药效,主要以对LDL-C的降幅作为衡量依据。匹伐他汀的常用剂量为每天1-4mg,对LDL-C的降幅在30%-45%左右,为中效他汀;瑞舒伐他汀的常用剂量为每天5-20mg,对LDL-C的降幅在40%-55%左右,为强效他汀

也就是说两者比较,瑞舒伐他汀的降脂强度更高,对动脉粥样硬化的控制,以及斑块的逆转作用,都强于匹伐他汀。



二、为什么选择联用依折麦布

可能大家会奇怪,既然瑞舒伐他汀的作用更强,为什么华子没有建议直接换药,而建议先联用依折麦布呢?

这是因为瑞舒伐他汀的降脂强度虽然高,但不良反应发生率也高,特别是中国人对其耐受性较差,在服用同样剂量下,中国人的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)是欧美人的2倍,所以欧美最大剂量是每天40mg,而中国最大剂量只用到每天20mg。

匹伐他汀与瑞舒伐他汀的不良反应相似,都有可能引起肝功能异常和肌肉损伤,但两者不良反应发生率不同。



瑞舒伐他汀的不良反应发生率较高,还有可能对血糖造成影响,增加新发糖尿病的风险。匹伐他汀的不良反应发生率较低,对血糖几乎没有影响,长期用药的安全性更好。

联用依折麦布可以在他汀的基础上,对LDL-C的降幅继续提升20%左右,要高于把中效他汀换成强效他汀的效果。而且有临床研究表明,大多数人使用他汀联合依折麦布,并不会增加不良反应,还可以进一步降低心血管疾病风险。



三、药物调整需要提防不良反应

如果需要更低的LDL-C水平,也可以将匹伐他汀换成瑞舒伐他汀。但在换药后要注意对肝功能和肌肉的影响,如果转氨酶(AST、ALT)超过正常上限3倍;或是出现肌痛、乏力的同时,肌酸激酶(CK)超过正常上限4倍,则不能继续用药。

他汀联用依折麦布时,也有少部分人会出现不良反应增加的情况。所以不论联用药物或是替换药物,都需要在1个月后复查,以评估药效和监测不良反应。

如果他汀联用依折麦布仍然不能使LDL-C水平达标,可以联用PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、托莱西单抗、英克司兰等)。



总结一下,对LDL-C的降幅,匹伐他汀最大约为45%,瑞舒伐他汀最大约55%。不过瑞舒伐他汀的不良反应发生率较高,所以服用匹伐他汀如果LDL-C水平没有达标,可以先考虑联用依折麦布,之后再考虑换药。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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