北京
靶向蛋白降解技术（TPD）通过利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统，特异性降解致病蛋白，为“不可成药”靶点提供了全新治疗策略。北京爱思益普的TPD研发赋能平台构建了覆盖靶点验证、分子机制解析、细胞功能评价、脱靶研究、DMPK、体内药理药效及临床前开发的全链条技术体系，成为全球TPD领域的技术标杆。
平台以700+高质量靶标蛋白库为基石，整合TR-FRET、光谱位移法（SPS）、SPR、HiBiT等高精度分析技术，可系统评估PROTAC分子与E3连接酶及靶蛋白的三元复合物形成能力。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台通过TR-FRET技术模拟靶蛋白与IL-4R的结合场景，结合光谱位移法验证PROTAC分子与E3连接酶的三元复合物形成能力，最终实现pM级亲和力的精准调控。该分子作为全球唯一进入临床阶段的口服STAT6降解剂，在特应性皮炎患者中展现出良好的安全性与疗效，其药效优于传统生物制剂dupilumab。
此外，平台针对KRAS突变开发出ICE-KRAS-001分子，通过脑片膜片钳验证其神经元保护作用，为胰腺癌等难治性疾病提供新治疗选择。从早期靶点筛选到IND申报支持，爱思益普的TPD平台已形成“靶点验证—机制解析—成药性优化—临床前申报”的闭环服务体系。其技术成果不仅加速了突破性降解疗法的临床转化，更通过降低脱靶风险与研发成本，为全球药企提供“精准、高效、可持续”的解决方案。
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