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产品名称:DSPE—PEG-An1多肽,磷脂-聚乙二醇-An1多肽的化学结构与功能设计
1. 化学结构与功能设计
核心组成:
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):C18饱和磷脂双链,提供脂质体的膜结构基础,增强生物膜融合能力,促进细胞摄取。
PEG(聚乙二醇):亲水链段,分子量可定制(如2000、5000、10000等),延长循环时间(半衰期数小时至数十小时),减少免疫原性及蛋白吸附。
炔基(Alkyne):末端三键(-C≡CH)赋予高反应活性,可通过点击化学(如CuAAC/SPAAC)与叠氮基团(-N₃)特异性结合,实现功能化修饰(如靶向肽、荧光探针、药物分子)。
两亲性与自组装:DSPE疏水链与PEG亲水链形成双分子层结构,可自组装为脂质体、胶束或纳米颗粒(粒径50-200 nm),PEG链形成“隐形涂层”减少单核吞噬系统清除。
2. 合成路径与表征
合成策略:
DSPE-PEG偶联:通过酯化反应(如DCC/DMAP催化)或点击化学连接DSPE与PEG,形成DSPE-PEG中间体。
炔基引入:采用活性酯法(DSPE-PEG-NHS与炔基化合物反应)、硫醇-炔基偶联或固相合成,在PEG末端引入炔基。
纯化与验证:透析、反相HPLC或凝胶过滤色谱纯化(纯度≥95%);结构通过¹H NMR、质谱(MALDI-TOF)及FTIR确认,确保连接位点准确且不影响活性。
分子量定制:PEG链长可调(如1k、2k、5k、10k),影响纳米颗粒尺寸与循环时间;炔基反应条件温和(25-40℃,pH 7-8),兼容生物分子。
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