【AMM综述】生物活性胍类生物碱

近日，兰州大学药学院刘映前教授团队，在国际期刊Acta Materia Medica上发表了题为“Biologically active guanidine alkaloids”的综述论文。

多年来，天然产物由于其独特的结构和特征一直是医学、药学、生物学的研究热点。天然产物的开发和利用以及结构修饰是解决日益严重的耐药性和安全问题的主要策略。生物碱是存在于自然界的一类含氮的碱性有机物。胍类生物碱广泛存在于陆生微生物、肽类和海洋无脊椎动物中，具有多种体内外活性。胍基团具有强碱性并参与酶/底物复合物的相互作用，特别适合于结构修饰和活性提高。因此，这些分子吸引了化学家和生物学家对潜在药物先导物的进一步研究。本文综述了2012年至今胍类生物碱的研究进展，根据结构将其分为无环、单环、双环、三环、四环和五环胍生物碱，内容包括2012年至今报道的新天然胍类生物碱和2012年以前报道的已知胍类生物碱的新生物活性，包括抗菌、抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤、降血压、降血糖、受体抑制、抗炎、杀虫、神经活性等。

胍基是胍类生物碱生物活性的核心，可通过与受体或通道中的关键位点形成氢键和静电相互作用来调节受体功能，从而影响其生物活性。结构中不同数量的环会显著影响活性。非环状结构具有相对较弱的生物活性，而双环和五环结构具有较强的生物活性。环结构可以通过增加分子的刚性和特定三维结构来增加活性，从而促进与受体结合位点的相互作用。然而，不同环结构的活性差异也表明，活性不仅取决于环的存在，还取决于环的具体结构特征(例如，环的大小和取代基种类)。

总之，本文综述了2012年至今胍类生物碱的研究进展，旨在促进胍类生物碱在临床、农业和食品行业的研究与应用，为研究人员提供重要参考。

通讯作者介绍

刘映前 教授

刘映前：博士/博士后，教授/博导。现任职于兰州大学药学院和草地农业生态系统国家重点实验室。近年来课题组以“天然药物化学生物学”为主要研究方向，系统开展了基于中药与天然源生物活性功能分子的先导发现、多样性导向合成、药效评价及其应用开发研究，其研究成果先后在

Sci. Adv、J. Med. Chem、Med. Res. Rev.、Europ. J. Med. Chem、J.Agric. Food Chem.

【课题组主要研究方向】

天然药物化学生物学与新药创制，其主要聚焦：[1]抗肿瘤药物的先导发现、设计合成及其应用开发；[2]抗菌药物的先导发现、设计合成及其应用开发；[3]基于天然源生物碱导向的药物化学生物学创新路径实践、类药性潜在化学空间探索与药物先导分子发现。

引用本文：
Dai TL, Wang YR, Zhang W et al. Biologically active guanidine alkaloids. Acta Materia Medica. 2025. Vol. 4(4):575-611. DOI: 10.15212/AMM-2024-0088

https://www.scienceopen.com/hosted-document?doi=10.15212/AMM-2024-0088

扫码直达原文

精选文章

会议预告

主编风采

1卷1期

1卷2期

1卷3期

1卷4期

2卷1期

2卷2期

2卷3期

2卷4期

3卷1期

3卷2期

3卷3期

3卷4期

4卷1期

4卷2期

Acta Materia Medica是一本由爱尔兰Compuscript出版社出版的金色开源(Gold open access)英文期刊(https://amm-journal.org/)，国际标准期刊号（ISSN）：2737-7946。该刊旨在快速报道国际药学领域的最新前沿成果，推动全球药学领域的知识共享，打造国际一流药学期刊和药学领域科学共同体建设平台。现有来自全球著名学术机构的55位学者担任编委，其中中国19人、美国22人、日本4人、丹麦2人、德国1人、英国3人、澳大利亚1人、新西兰1人、芬兰1人、匈牙利1人；近三分之一编委会成员入选全球前2%顶尖科学家榜单。

Acta Materia Medica 由上海中医药大学首席教授徐宏喜和美国哈佛大学医学院终身教授魏文毅担任共同主编，福建中医药大学李华教授担任执行主编。目前AMM期刊已被Scopus、CAS、DOAJ、OCLC、WorldCat、Primo Central (Ex Libris)、Google Scholar、Sherpa Romeo、CNKI Scholar、Summon Databases等国内外数据库收录。

官方网站