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氟伐他汀用的较少,它的独特优势,很多人不知道

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有位老年朋友跟华子说,她在服用沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀,结果肌酸激酶(CK)水平升高很多,腰腿上的肌肉也疼得厉害,要怎么办?

华子给她的建议是,在医生指导下先暂停服用阿托伐他汀,等待CK水平恢复,肌痛缓解之后,换成氟伐他汀与沙库巴曲缬沙坦联用。氟伐他汀虽然用的人不多,降脂强度也不算很强,但在与含有沙库巴曲的药物联用时,有独特优势。



一、氟伐他汀是个“小透明”

在沙坦类药物中,大家最熟悉的就是阿托伐他汀瑞舒伐他汀,因为两者可以将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低50%以上,是强效他汀,临床应用最广。

大家对普伐他汀匹伐他汀也不陌生,虽然只是中效他汀,但这是他汀类药物中不良反应发生率最低的两个他汀。不能耐受强效他汀的人,通常会选择普伐他汀或是匹伐他汀替代。

洛伐他汀、辛伐他汀是他汀家族的“元老”,它们的临床试验,奠定了整个他汀的治疗地位。

只有氟伐他汀好像是个“小透明”,虽然也是中效他汀,但用的人不多,也很少被提起。



二、沙库巴曲与他汀的相互作用

沙库巴曲缬沙坦、沙库巴曲阿利沙坦,是心力衰竭的常用治疗药物,也用于高血压的治疗。此类人群通常也会合并高胆固醇血症以及动脉粥样硬化,所以常会与他汀类药物联用

不过沙库巴曲会影响有机离子转运多肽OATP1B1以及OATP1B3的活性,而他汀主要通过这两个转运多肽进入肝细胞发挥作用,当其活性被抑制,就会使他汀代谢减慢,增加全身暴露量

大多数人的代谢能力较强,药物联用并不会出现明显反应。不过部分人较为敏感,服用巴库沙曲的同时联用他汀,就有可能增加他汀的肌痛、肝功能异常等不良反应风险。



三、氟伐他汀的独特优势

并不是所有他汀都会受到影响,其中的氟伐他汀辛伐他汀受沙库巴曲影响较少。所以在使用含沙库巴曲的药物时,选择氟伐他汀或是辛伐他汀联用的相互作用更少。

但是辛伐他汀主要通过CYP3A4酶进行代谢,这也是人体内大多数药物(比如地平类降压药,大环内酯类抗菌药、康唑类抗真菌药、包含水果中的葡萄柚等)的代谢通路,容易发生相互作用。而氟伐他汀主要通过CYP2C9同工酶代谢,与其他药物的相互作用很少。

所以在服用含有沙库巴曲的药物时,联用氟伐他汀的安全性最高,是它的独特优势。



四、安全用药主要看两个指标

氟伐他汀是中效他汀,代谢速度较快,而人体胆固醇主要在夜间合成,所以需在晚饭后或是睡前服用才可产生较好的降脂作用,在持续用药4周后,药效作用达到最大,所以建议用药1个月后复查,对药效进行评估。

在用药时主要注意两个指标,第一个注意肝功能,如果转氨酶(AST、ALT)超过正常上限3倍时需停药;第二个注意肌肉损伤,如果出现肌痛、乏力的症状,同时肌酸激酶(CK)水平超过正常上限4倍时需停药。



总结一下,氟伐他汀用的人不多,但有个独特优势,就是在与含沙库巴曲的药物联用时相互作用少,安全性较高。在用药时需要注意转氨酶和肌酸激酶水平,如果有异常超标时需及时停药。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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