陕西
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产品名称：PTX-PEG-N3（azide-PEG-PTX），叠氮-聚乙二醇-紫杉醇的特性分析
特性分析
1 物理化学性质
水溶性：
PEG的引入显著提高PTX的水溶性（从微溶至可溶），便于静脉注射或局部给药。
生物相容性：
PEG和叠氮基团均具有低毒性，减少对正常组织的损伤。
稳定性：
PEG链可保护PTX免受酶解或化学降解，叠氮基团在生理条件下稳定，需特定反应条件（如Cu⁺催化）触发“点击”反应。
2 药代动力学特性
延长循环时间：
PEG的“空间屏蔽效应”减少血浆蛋白吸附和肾脏滤过，使PTX-PEG-N₃的半衰期延长至传统PTX的数倍。
靶向递送潜力：
叠氮基团可通过“点击化学”与靶向配体（如抗体、多肽）或肿瘤微环境响应性分子（如pH敏感 linker）结合，实现精准药物释放。
3 反应活性
叠氮基团的高选择性：
在铜催化剂（CuSO₄/抗坏血酸钠）或无铜条件下（如与DBCO反应），叠氮基团可与炔基高效共价结合，反应速率快（k≈10³ M⁻¹s⁻¹），副产物少。
生物正交性：
“点击化学”反应可在生理条件下进行，不干扰其他生物分子（如蛋白质、核酸），适用于活体成像或药物动态修饰。
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