配方设计 | 美白化妆品成分的综述

本期将分享一篇聚焦美白化妆品成分的综述性内容，文献内容丰富，通俗易懂，没有涉及很深奥的机理方面，适合大部分人群（也适合非化妆品行业人士）来进行知识学习，接下来小编将分享文献的主要内容。

01

·美白化妆品定义与分类·

定义：用于改善肌肤色素沉着、减少色斑、提亮肤色的化妆品产品，主要通过调节皮肤色素代谢过程，抑制黑色素形成和沉积，以达到美白肌肤、均匀肤色的效果。

分类：①通过抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的合成和沉积（阿魏酸、水解酵母蛋白等）；②抗氧化剂，能够抑制自由基的产生，减少氧化反应对皮肤的伤害（维生素C、维生素E、多酚类化合物等）；③阻断黑色素的转移和沉积（熊果苷、甘草酸二钾、阿魏酸等）；④去除角质层的老化细胞和色素沉积（果酸、乳酸、水杨酸等）；

02

·有效成分和作用机制·

1

曲酸

曲酸通过捕获酪氨酸酶活性部位的铜离子，抑制酪氨酸酶活性，防止黑色素生成，从而美白皮肤，但稳定性不好，且对皮肤有一定刺激作用。

▲曲酸结构式

2

烟酰胺

烟酰胺不仅对黑色素转运系统有35%～68%的抑制作用，还可加快角质细胞的更新速度从而实现黑色素代谢加速，是目前使用量最大的化学美白剂。

▲烟酰胺结构式

3

氢醌

体内和体外研究都表明，氢醌属于一种有效抑制黑色素生成的物质。氢醌的美白作用机制有2种：一种是作用于酪氨酸酶，使其失去活性，从而阻止黑色素的生成；另一种则是氢醌在酪氨酸酶的催化作用下生成一种活性较高的黑色素抑制剂2-羟基氢醌。不过，氢醌在化妆品中属于禁用成分，1998年，欧盟化妆品和非食品科学委员会因发现氢醌有导致外源性黄褐病和白斑病的风险，建议欧盟禁止氢醌用于祛斑美白化妆品中。

▲氢醌结构式

4

熊果苷

美白原理类似于氢醌，能够迅速渗透肌肤，抑制酪氨酸酶活性，从而阻止黑色素生成。

▲熊果苷结构式

5

维生素C

维生素C能抑制黑色素的中间体多巴醌生成多巴色素，从而阻断黑色素的生成过程，另外，它能消除活性氧等自由基，间接干扰黑色素的形成。不过维生素C易被氧化失活。

▲维生素C结构式

6

苯乙基间苯二酚

又名SymWhite377，是有报道的活性最高的酪氨酸酶抑制剂之一，抑制酪氨酸酶活性的能力是曲酸的22倍。同时还具有较强的抗氧化能力，非常适合用于祛斑美白产品。

▲377结构式

7

果酸

主要通过加速皮肤角质层的代谢，促进表皮细胞更新，使皮肤表面更光滑细腻。作为剥脱剂改善皮肤的效果很明显，不过需要注意一下刺激性。

果酸有分一代二代三代，第一代果酸（AHA）如乳酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、甘醇酸等；第二代果酸（PHA）如葡糖酸内酯；第三代果酸如乳糖酸、麦芽糖酸等。

▲甘醇酸（羟基乙酸）结构式

8

甘草类提取物

常见的甘草类提取物主要有甘草提取物和光果甘草提取物，甘草提取物活性成分主要是甘草苷、异甘草苷和甘草黄酮，而光果甘草提取物活性成分主要为光甘草定。

甘草苷通过分散聚集的黑色素，从而达到祛斑美白效果；异甘草苷、甘草黄酮和光甘草定的主要作用是抑制酪氨酸酶的活性。

▲光甘草定结构式

9

红景天提取物

红景天提取物的活性成分主要是红景天苷和黄酮，其主要是通过抑制酪氨酸酶的活性和减轻紫外线导致的细胞膜损伤来降低皮肤颜色的深度。

▲红景天提取物结构式

10

白藜芦醇

研究表明，相对于熊果苷和乙基维生素C，白藜芦醇对酪氨酸酶活性的抑制作用更明显，具有更好的美白功效。

▲白藜芦醇结构式

然后综述文章里还介绍了上述成分的安全评估和效果评估情况。

安全评估

例如：

①氢醌长期使用会导致不同程度的副作用，比如外源性黄褐斑、永久性皮肤白斑，甚至有诱发皮肤癌的风险；

②含烟酰胺护肤品的副作用主要来源于烟酰胺中含有的一种副产物烟酸，其具有一定刺激性；

③欧盟消费者安全科学委员会（SCCS）在2023年发布关于化妆品中α-熊果苷和β-熊果苷安全性的最终意见：α-熊果苷和β-熊果苷是安全可用的，其中α-熊果苷在面霜中最高安全使用浓度为2%，在身体乳中最高安全使用浓度为0.5%，β-熊果苷在面霜中最高安全使用浓度为7%；

效果评估

例如：

①化妆品成分审查专家组（CIREP）指出，在化妆品中使用1%浓度曲酸是安全的；

②外用烟酰胺对紫外线致黑的豚鼠皮肤有明显的抑制色素沉着的作用，烟酰胺适宜添加浓度为5%，它的美白效果主要是通过抑制黑素细胞的增殖和黑素细胞内黑素小体的合成发挥作用。

开发美白化妆品需了解成分和安全性，要研究成分组合及毒性问题。美白祛斑化妆品受青睐，植物提取物化妆品有前景但也需关注安全性，体外筛选添加剂对开发新产品至关重要。

参考资料：

[1]杨枭,刘源,封悦,等.美白化妆品的综述[J].中国洗涤用品工业,2024,(04):54-65.