建议收藏 | 全面梳理化疗药物分类、常用化疗药区别及联合用药顺序

在肿瘤治疗中，化疗药物种类繁杂，同类药特性各异，联合用药顺序讲究颇多，这往往也是临床实践和患者理解的难点。本文从化疗药物分类、常用化疗药以及常见化疗方案用药顺序三方面着手，系统梳理了化疗药物的分类，对比了常用的紫杉醇类、铂类等常用药的差异，汇总了多种化疗联合用药顺序，值得收藏查阅。

化疗药物分类[1，2]

抗肿瘤药物根据其来源和作用机理进行分类，一般分为烷化剂类、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类、植物类抗肿瘤药及其他酶类、盐类、脲类物等。

烷化剂类

在各种抗肿瘤药物中，烷化剂是应用最广泛的一类。烷化剂属于细胞毒类药物，与细胞的蛋白质和核酸结合进而杀伤肿瘤细胞，对细胞有直接毒性作用；另外，烷化剂属于细胞周期非特异性药物，在体内经细胞色素P450氧化分解而发挥作用。代表药物有：

➣ 氮芥类：如环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丁酸氮芥、美法仑。

➣ 铂类药物：如顺铂、卡铂、奥沙利铂。

➣ 烷基磺酸类：如白消安。

➣ 三氮杂苯：如达卡巴嗪、替莫唑胺。

➣ 氮丙胺：如噻替帕、苯达莫司汀。

抗代谢类

抗代谢药物是一类通过干扰必需的生化过程而起效的抗肿瘤药物，包括胸苷酸合成酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂、嘌呤核苷酸合成抑制剂等。代表药物有：

➣ 叶酸拮抗剂：如甲氨蝶呤、奈拉滨。

➣ 嘌呤类：如氟达拉滨。

➣ 嘧啶类：如5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨、培美曲塞。

抗肿瘤抗生素类

抗肿瘤抗生素类药物可分为蒽环类、烯二炔类、大环内酯类、糖肽类、苯并二吡咯类等，是多数联合化疗治疗方案中均会用到的一类药物。代表性药物有：

➣ 蒽环类：如表柔比星、多柔比星、柔红霉素。

植物类抗肿瘤药

这类药物来源于植物，包括生物碱类抗肿瘤药物、萜类抗肿瘤药物、多酚类抗肿瘤药物、多糖类抗肿瘤药物等，其中生物碱类抗肿瘤药物临床应用较多。代表药物包括：

➣ 紫杉烷类：如紫杉醇、白蛋白结合型紫杉醇、多西他赛。

➣ 长春花生物碱类：如长春新碱、长春碱。

➣ 喜树碱类：如托泊替康、伊立替康。

临床常用化疗药使用区别

紫杉醇 vs 白蛋白结合型紫杉醇——溶剂之差，安全性和疗效改变

紫杉醇和白蛋白结合型紫杉醇是紫杉类抗肿瘤化疗药，通过破坏肿瘤细胞的微管结构阻止肿瘤细胞增殖，广泛应用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌和头颈癌等多种实体瘤的治疗[3]。

紫杉醇指的是“紫杉醇注射液”，由聚氧乙烯蓖麻油溶剂形成胶束包裹紫杉醇，水溶性相对较差，主要不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、肌肉关节疼痛、肝毒性、神经毒性反应等，因此临床使用前需行糖皮质激素预处理。白蛋白结合型紫杉醇是其“升级版”，应用纳米技术将疏水性紫杉醇与人血清白蛋白载体相结合，具有相对靶向性，过敏反应少见，临床用药前无需行糖皮质激素预处理，输注时间短，临床用药方便。

顺铂 vs 卡铂 vs 奥沙利铂——铂家三兄弟，毒性与瘤种各有专攻

顺铂、卡铂和奥沙利铂均为铂类化疗药，已被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗，是实体瘤化疗的“基石”药物。

顺铂、卡铂和奥沙利铂分别是一代、二代、三代铂类化疗药，二代药物卡铂与顺铂相比，拥有“等效、低毒”的特点，三代药物奥沙利铂又有“高效、低毒、不交叉耐药”的优势[4]。

5-氟尿嘧啶 vs 卡培他滨——口服与静脉之别，便利性提升

从药理机制来看，卡培他滨在酶作用下转化为5-氟尿嘧啶，卡培他滨是氟尿嘧啶的前药，两者同属抗代谢药物，通过干扰肿瘤细胞的DNA和RNA合成抑制癌细胞增殖，是结直肠癌、胃癌、乳腺癌等的基础用药[5]。

但卡培他滨相比氟尿嘧啶的最大优点是可口服给药，且在肿瘤组织中活化的5-氟尿嘧啶浓度更高。在临床实践中，卡培他滨因其给药便利性和与静脉化疗相当的疗效，已逐步取代部分5-氟尿嘧啶静脉治疗方案。

常见化疗方案用药顺序[6]

抗肿瘤化疗方案的给药顺序应优先根据药品说明书及相关指南推荐，其次考虑三方面因素的影响：药物相互作用、细胞动力学原则、药物刺激性。

➣ 药物相互作用

一是药物代谢动力学的相互作用，主要影响吸收、分布、代谢和排泄。二是药效学的相互作用，主要为疗效的协同和增敏或发生拮抗作用，应注意给药的先后顺序以尽量减少或避免增加毒副作用。

➣ 细胞动力学原则

生长较慢的肿瘤G0期细胞较多，可先应用周期非特异性药物杀灭一部分肿瘤细胞，诱导肿瘤进入增殖期后再应用周期特异性药物；生长较快的肿瘤则相反，应先用周期特异性药物杀灭增殖期细胞，减少肿瘤负荷后，再应用周期非特异性药物杀灭残存细胞。常见的细胞周期非特异性药物有烷化剂、铂类化合物、抗肿瘤抗生素类药物等可率先应用。

➣ 药物刺激性

联合化疗时应先输注对血管刺激性小的药物，再输注刺激性大的发疱性药物。同时根据化疗药物外渗后对组织的损伤程度，可按先非发疱性药物后发疱性药物，若同为发疱性药物则先浓后稀。

参考文献：

[1] 《肿瘤内科疾病诊疗与处方手册》

[2] 魏秋红、刘晓月、王盼、张文锐.抗肿瘤药物的分类和药效学研究进展[J].医学综述, 2020, 26(18):3707-3716.

[3] 赫捷,李国辉.紫杉类抗肿瘤药物药学服务中国专家共识[J].中国医院用药评价与分析, 2022, 22(12):1409-1427.

[4] 铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识[J].今日药学,2019,29(09):577-585.

[5] 晁艳红,杨广建,齐丽娟,等.5-氟尿嘧啶及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展[J].癌症进展, 2019, 17(1):9-12.

[6] 广东省药学会.静脉用药安全输注药护专家指引[J].今日药学, 2023, 33(10):721-732.

文章来源：聚焦CA

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