每月一次！默沙东HIV小分子口服疗法3期试验启动

▎药明康德

默沙东（MSD）今日宣布启动EXPrESSIVE临床3期项目，评估其在研口服每月一次小分子疗法MK-8527，用于HIV暴露前预防（PrEP）的安全性和有效性。

其中，EXPrESSIVE-11（MK-8527-011）试验预计于2025年8月开始招募受试者，该试验旨在评估MK-8527在HIV-1暴露风险较高人群中的安全性和有效性。而与盖茨基金会（Gates Foundation）合作开展的EXPrESSIVE-10（MK-8527-010）试验则将评估MK-8527在撒哈拉以南非洲地区女性及青春期女孩中的安全性和有效性，预计将在未来几个月内启动受试者招募。

默沙东决定启动3期临床试验项目，依据是一项双盲、多中心2期临床试验（MK-8527-007）的结果。该研究评估了MK-8527的安全性和药代动力学，共招募了350名年龄在18至65岁之间、HIV-1暴露风险较低的受试者。这些受试者按2：2：2：1比例随机分组，接受每月一次口服MK-8527（3毫克、6毫克或12毫克）或安慰剂，持续6个月。试验中，MK-8527各剂量组与安慰剂组的不良事件发生率相近，且实验室检测（包括总淋巴细胞计数和CD4阳性T细胞计数）未见具有临床意义的变化。MK-8527及其活性形式MK-8527-TP的药代动力学数据支持其作为每月一次口服PrEP选择的持续开发。

图片来源：123RF

MK-8527是一款核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），正在作为潜在每月一次口服HIV-1预防方案进行评估。MK-8527可通过多种作用机制抑制逆转录酶活性，包括易位抑制和延迟链终止。

根据行业媒体Endpoints News的报道，每月一次口服的MK-8527进入临床后期开发阶段，或将成为HIV暴露前预防领域的重要进展。这一剂型有望降低患者的用药负担，提升依从性，从而推动PrEP疗法在全球范围内的普及。目前已获批的PrEP方案主要包括每日口服和长效注射两种形式。

参考资料：

[1] Merck to Initiate Phase 3 Trials for Investigational Once-Monthly HIV Prevention Pill. Retrieved July 14, 2025 from https://www.merck.com/news/merck-to-initiate-phase-3-trials-for-investigational-once-monthly-hiv-prevention-pill/

[2] Merck sends new monthly oral PrEP to Phase 3 after earlier islatravir setback. Retrieved July 14, 2025 from https://endpoints.news/ias25-merck-sends-new-monthly-oral-prep-to-phase-3-after-earlier-islatravir-setback/

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