痛风新药多替诺雷全球首仿药——Apex-Dotin片剂

多替诺雷片剂是治疗痛风和高尿酸血症的新药，最初于2020年在日本获批，作为一种每日一次的口服疗法。目前，该药已在国内获得上市许可。顶峰制药的Apex-Dotin是其全球首个仿制药。

该药是一种高选择性尿酸转运蛋白(URAT1)抑制剂，通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸从尿液中排泄，从而降低血尿酸水平。其选择性高，不影响其他尿酸排泄相关转运蛋白（如ABCG2和OAT1/3），可减少潜在副作用，适用于尿酸排泄减少型患者（约占痛风患者的90%）。

以下是关于Apex-Dotin（多替诺雷）片剂的详细介绍：

【生产厂家】Apex（顶峰制药）

【商品名】Apex-Dotin、URECE、优乐思

【通用名】Dotinurad

【中文名】多替诺雷

【规格】30片/瓶，片剂规格：规格①0.5mg、规格②1mg、规格③2mg

【存储】室温保存。

【Apex-Dotin适应症】

适用于痛风、高尿酸血症。

与功效或效果相关的注意事项：在应用该药物时，应参考疾病类型和最新的治疗指南来选择患者。

【Apex-Dotin剂量和给药】

用法及用量说明

通常，成人以0.5mg/天开始口服给药，每天一次。之后根据血尿酸水平适当调整剂量，直至目标值。维持剂量为每天一次2mg，根据患者状况适当增减，但最大剂量为每天一次4mg。

关于用法和用量的注意事项

在治疗初期，由于尿酸降低药物导致血尿酸值急剧下降，可能会诱发痛风关节炎（痛风发作），因此建议从每天0.5mg开始用药，2周后逐渐增至每天1mg，6周后增至每天2mg。同时，在增加剂量后要密切观察病情。

【Apex-Dotin禁忌症】

对本剂成分有过敏症史的患者禁用。

【Apex-Dotin警告和注意事项】

1、本药为降尿酸药，在痛风性关节炎（痛风发作）发生时降低血尿酸水平可能会加重痛风性关节炎（痛风发作）。服用本药前若发现痛风性关节炎（痛风发作），请待症状消退后再服用本药。此外，服用本药期间若发生痛风性关节炎（痛风发作），请继续服用本药，无需改变剂量，并根据症状酌情联合使用秋水仙碱、非甾体类抗炎药、皮质类固醇等。

2、由于该药物的药理作用，特别是在治疗初期会增加尿酸的排泄量，因此如果尿液呈酸性，可能会导致患者出现尿路结石以及由此引起的血尿、肾绞痛等症状。为了防止这种情况，应增加饮水量以增加尿量和使尿液碱化。同时，需要注意患者的酸碱平衡。

3、由于其他尿酸排泄促进剂已有临床报告会导致严重的肝损害，因此患者在服用该药期间应受到密切监测，包括定期进行肝功能检查。

【Apex-Dotin不良反应】

可能会发生以下不良反应，因此请密切观察，如果发现任何异常，请停止服用或采取适当措施。

发生率5%以上的副作用：痛风性关节炎。

1~＜5%：关节炎、四肢不适。

＜1%：软便、γ-GTP增加、关节痛、肾结石、肾钙质沉着症、尿β2微球蛋白升高、血肌酐升高、尿白蛋白/肌酐比值升高、尿白蛋白阳性。

频率不明：腹泻、恶心、ALT增加、AST增加、皮疹、瘙痒症、疲劳感。

【Apex-Dotin药物相互作用】

与吡嗪酰胺合用：该药疗效可能会减弱。已知吡嗪酰胺的代谢物可促进URAT1对尿酸的重吸收，并可能拮抗该药物的促进尿酸排泄作用。

与水杨酸制剂、阿司匹林等合用：该药疗效可能会减弱。已知水杨酸制剂可抑制尿酸排泄，并可能拮抗本药促进尿酸排泄的作用。

【Apex-Dotin在特定人群中使用】

1、有并发症或病史的患者

泌尿系统结石患者

除非因医学原因不可避免，否则请勿使用此药。由于此药的药理作用，尿液中尿酸排泄增加可能会导致泌尿系统结石症状恶化。

在临床试验中，此药尚未用于泌尿系统结石患者。

2、肾功能不全患者

重度肾功能不全患者（eGFR低于30mL/min/1.73m²）

考虑与其他药物联合治疗。由于本药作用于近端肾小管，其疗效可能会根据肾功能不全程度而减弱。尤其对于少尿或无尿患者，不应使用本药，因为其疗效预期不高。

临床试验中，eGFR低于30mL/min/1.73m²的患者被排除在外。

3、肝功能障碍患者

需要密切随访。其他尿酸排泄促进剂已观察到严重的肝损伤。

临床试验排除了患有严重肝病以及AST或ALT水平为100IU/L或更高的患者。

5、妊娠

仅当治疗效益大于风险时，才允许对孕妇或可能怀孕的女性使用本品。在动物实验（大鼠和兔子）中，在相当于临床暴露剂量约1053倍和174倍的剂量下观察到骨骼突变。

6、哺乳期妇女

考虑继续或停止哺乳，需权衡治疗益处和母乳喂养的益处。动物研究（大鼠）显示，本品可经母乳排泄。

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上中文说明书信息概要由香港济民药业整理编辑，仅供参考，不作任何用药依据，具体用药指引，请参阅完整处方信息或咨询主治医师。